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一种泊那替尼中间体3-乙炔基咪唑并1,2-b哒嗪的合成方法

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本发明公开了一种泊那替尼中间体3‑乙炔基咪唑并[1,2‑b]哒嗪的合成方法。该合成方法采用3‑哒嗉酮与2‑氯乙胺酸盐在碱性条件下合成化合物Ⅰ，化合物Ⅰ与NBS反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与对甲苯磺酸钠生成活性酯化物Ⅲ，最后化合物Ⅲ在非质子性溶剂中通入乙炔气体进行反应得到3‑乙炔基咪唑并[1,2‑b]哒嗪。该方法的操作步骤简单，而且原料便宜易得，较适合生成型企业的放大生产。

著录项

公开/公告号CN111004240B

专利类型发明专利
公开/公告日2020-12-01

原文格式PDF
申请/专利权人山东铂源药业有限公司;
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申请/专利号CN201911279928.7
发明设计人朱义胜;吕红超;李斌;张吉哲;张杰;
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申请日2019-12-13
分类号C07D487/04(20060101);
代理机构37105 济南诚智商标专利事务所有限公司;
代理人韩百翠
地址 251400 山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街
入库时间 2022-08-23 11:23:57

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