6-溴咪唑并1,2-b哒嗪-3-甲酸的合成

摘要

6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸是一种重要的杂环化合物,具有较高的生物活性,其合成方法尚无文献报道.本文以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再与三溴氧磷进行溴代,与氨水发生氨解反应,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行亚胺化反应,与溴乙酸乙酯缩合成环,最后发生碱水解共6步反应制得6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸,总收率52.0％,其结构经1 H NMR、13 C NMR、IR和元素分析确证.该合成路线具有方法新颖、操作简便、收率高、无需柱层析分离纯化等优点.