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新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种五取代2,3‑二氢吡咯的合成方法,具体是:以简单易得的胺,醛与α‑酮酰胺为原料,乙醇为溶剂,冰乙酸做催化剂,60~80度条件下,反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便,试剂便宜易得,原子经济性好,反应立体选择性高,底物适用性广等优点。此外,首次对该类化合物的α‑葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价,结果表明该类化合物能很好的抑制α‑葡萄糖苷酶,且均好于阿卡波糖。本发明在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。

著录项

  • 公开/公告号CN107721895B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-03-20

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 天津科技大学;斯特拉斯堡大学;

    申请/专利号CN201710952997.4

  • 申请日2017-10-13

  • 分类号C07D207/22(20060101);C07D405/14(20060101);A61P3/10(20060101);

  • 代理机构12209 天津盛理知识产权代理有限公司;

  • 代理人赵瑶瑶

  • 地址 300222 天津市河西区大沽南路1038号天津科技大学

  • 入库时间 2022-08-23 10:52:50

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-03-20

    授权

    授权

  • 2018-03-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D207/22 申请日:20171013

    实质审查的生效

  • 2018-03-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 207/22 申请日:20171013

    实质审查的生效

  • 2018-02-23

    公开

    公开

  • 2018-02-23

    公开

    公开

  • 2018-02-23

    公开

    公开

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