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7－取代－3－喹啉和3－喹诺－4－酮甲腈的制备方法

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本发明提供一种制备7-取代-3-喹啉甲腈以及用于制备7-取代-3-喹啉甲腈及其药物学上可接受的盐的中间体的方法。该方法用三个步骤使7-氟-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉甲腈转化为7-取代-3-喹啉甲腈，7-取代-3-喹啉甲腈抑制某些蛋白激酶的作用，因此可用于治疗癌症。

著录项

公开/公告号CN100354263C

专利类型发明授权
公开/公告日2007-12-12

原文格式PDF
申请/专利权人惠氏控股公司;
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申请/专利号CN03815201.0
发明设计人 D·H·博舍利;Y·D·王;S·L·约翰逊;D·M·伯格;
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申请日2003-04-29
分类号
代理机构中国专利代理(香港)有限公司;
代理人段晓玲
地址美国新泽西州
入库时间 2022-08-23 09:00:11

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2011-07-06

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D 215/54 授权公告日:20071212 终止日期:20100429 申请日:20030429

专利权的终止
2007-12-12

授权

授权
2005-11-02

实质审查的生效

实质审查的生效
2005-09-07

公开

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外文文献

1. 7－取代－3－喹啉和3－喹诺－4－酮甲腈的制备方法 [P] . 中国专利： CN100354263C . 2007.12.12
2. 制备7-(3-芳基-1-哌嗪基)-3-喹诺酮羧酸和7-(3-环乙基-1-哌嗪基)-3-喹诺酮羧酸的方法 [P] . 中国专利： CN85101832A . 1987-01-31
3. Pharmaceutical composition for inhibition of her-2 kinase activity, Compound, isolated maleate Monohydrate Crystal forms of (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - 6 - 7 - ethoxy - 4 - (dimethylamino quinolinil} 2 - / -),Maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / partially hydrated and anhydrous maleate (e) - 4 - N - {3 - Chloro - 4 - (2 - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / and methods to prepare (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - butenamIda as a maleate Salt and maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / anhydrous [P] . AR103866A2 . 2017-06-07

机译：用于抑制her-2激酶活性的药物组合物，（e）-N-（4-[3-（4-（2--氯-piridinilmetoxi）anilino）]-3-氰基-6- 7-乙氧基-4-（二甲基氨基喹啉} 2- /-），马来酸酯（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6 -7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-/部分水合无水马来酸酯（e）-4-[N-{3-氯-4-（2-iri啶酮肟）苯胺基]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-和/及其制备方法（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉基}-4-（二甲基氨基）-2-丁烯酰胺，为马来酸盐和马来酸盐（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-吡咯烷二甲苯胺）anilino]]- 3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲氨基）-2- /无水
4. PROCEDURE FOR THE ELABORATION OF COMPOUNDS OF 4- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -BENZIMIDAZOL-2-ONA, 5- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -3,4-DIHIDRO-1H-QUINAZOLIN -2-ONA, 5- (3-AMINO-2-HIDEOXI-PROPILOXI) - (1H) (3H) -QUINA-ZOLIN-2,4-DIONA, 7- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) - 2 (3H) -BENZOXAZOLONE, 5- (3-AMINO-2-HYDROXY-PROPYLOXI) -1,2,3,4-TETRAHYDRO-2,3-DIOXO-QUINOXAZOLINE, 8- (3-AMINO-2-HYDROXY- PROPILOXI) -2,3-DIHIDRO-4-H-BENZ (5,6) OXAZIN-3-ONA AND 7- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -4H-1,3-BENZOXAZIN-2 (1H ) ONA [P] . AR215643A1 . 1979-10-31

机译：制备4-（3-氨基-2-二羟基苯丙酸）-苯并咪唑-2-ONA，5-（3-氨基-2-二羟基苯丙酸--3,4-二己基-1H-喹唑啉的化合物的程序-2-ONA，5-（3-AMINO-2-HIDEOXI-PROPILOXI）-（1H）（3H）-QUINA-ZOLIN-2,4-DIONA，7-（3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI）- 2（3H）-苯并恶唑啉酮，5-（3-氨基--2-羟基-丙氧基）-1,2,3,4-四羟基-2,3-二氧-喹诺唑啉，8-（3-氨基--2-羟基- PROPILOXI）-2,3-二己基-4-H-BENZ（5,6）OXAZIN-3-ONA和7-（3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI）-4H-1,3-BENZOXAZIN-2（1H ）ONA
5. PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-SUBSTITUTED -3-QUINOLINE AND 3-QUINOL-4-ONE CARBONITRILES [P] . IL164851A . 2005-12-18

机译：制备7-取代的3-喹啉和3-喹诺-4-酮的方法