一种帕利哌酮聚乙二醇缀合前药及制备

摘要

一种新药帕利哌酮聚乙二醇缀合前药(PEG‑帕利哌酮)的发明，涉及到其制备和应用，所述的PEG‑帕利哌酮有如下通式所示:包括载体(聚乙二醇，PEG)、连接臂(AA)和帕利哌酮，其中载体是单臂聚乙二醇，也可以是双臂和四臂聚乙二醇，聚合度10～500；连接臂是氨基酸或由氨基酸组成的寡肽。通过对帕利哌酮进行PEG化修饰改造，延长了药物半衰期，可以达到每周1次甚至每月1次，提高了使用依顺性；增加了药物的水溶性，使之能够做成普通注射剂,避免了使用纳米晶长效制剂的超难工艺，降低生产难度和使用风险。本制备工艺操作简单，绿色环保，成本低廉，易于工业化生产。通式如下：单臂：