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4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯的制备方法

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4‑甲基‑3‑[[4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯的制备方法，属于化合物的合成技术领域。包括如下步骤：以三乙酰基吡啶为起始原料，经过尿素合环、羰基氯代后的产物与3‑氨基‑4‑甲基苯甲酸乙酯缩合生成关键中间体(I)，与现有合成方法相比，该方法原料廉价易得，价格低，反应条件温和、收率高，具有实用价值。合成路线如下：

著录项

公开/公告号CN105801559B

专利类型发明专利
公开/公告日2019-03-01

原文格式PDF
申请/专利权人北京化工大学;
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申请/专利号CN201610279915.X
发明设计人乔仁忠;张慧政;李会娜;张金;李超;
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申请日2016-04-28
分类号
代理机构北京思海天达知识产权代理有限公司;
代理人张慧
地址 100029 北京市朝阳区北三环东路15号
入库时间 2022-08-23 10:26:48

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-03-01

授权

授权
2018-03-09

著录事项变更 IPC(主分类):C07D401/04 变更前: 变更后: 申请日:20160428

著录事项变更
2018-03-09

著录事项变更 IPC(主分类):C07D 401/04 变更前: 变更后: 申请日:20160428

著录事项变更
2016-08-24

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D401/04 申请日:20160428

实质审查的生效
2016-08-24

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 401/04 申请日:20160428

实质审查的生效
2016-08-24

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 401/04 申请日:20160428

实质审查的生效
2016-07-27

公开

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2016-07-27

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2016-07-27

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1. 4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN105801559B . 2019.03.01
2. 4-甲基-3-4-（3-吡啶基）-2-嘧啶基氨基苯甲酸乙酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN105801559A . 2016-07-27
3. Process for the preparation of 3 - (2 cloroetil) - 2 - methyl - 4 - hydroxy pirido l, 2 - pyrimidine - 4 - one of 3 - (2-chloroethyl) - tetrahydrofuran 6,7,8,9 - 9 - hidru00f3xil - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - ona.3 - 2 - 4 - (6 - Fluoro - 1.2 - benzisoxazole - 3 - YL) - piperidinyl ethyl - 6,7,8,9 - tetaidro - 9 - hydroxy - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - one gross, and process for the purification of paliperidone [P] . BRPI0905938A2 . 2018-05-29

机译：制备3-（2-氯吡咯）-2-甲基-4-羟基吡啶基[l，2-]嘧啶-4-（3-（2-氯乙基）-四氢呋喃）之一6,7,8,9-9的方法-hidr u2f-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-ona.3-[2-[4-（6-氟-1.2-苯并异恶唑-3-YL）-哌啶基]乙基]- 6,7,8,9-替泰德罗-9-羟基-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-总量，以及帕潘立酮的纯化方法
4. 3-{2-4-(6-FLUOROBENZODISOXAZOLE-3-YL)-3,6-DIHYDRO-2H- -PYRIDINE-1-YL-ETHYL}-2-METHYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIDO- -1,2-A-PYRIMIDINE-4-ONE AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS, METHOD OF ITS SYNTHESIS, METHOD OF PRODUCING SALT OF 1-2-(2-METHYL-4-OXO-6,7,8,9-TETRAHYDRO-4H-PYRIDO-1,2-A- -PYRIMIDINE-3-YL)ETHYL-4-(6-FLUOROBENZODISOXAZOLE-3-YL)- -PYRIDINIUM, PHARMACEUTICAL COMPOSITION [P] . 俄罗斯专利： RU2126005C1 . 1999-02-10

机译： 3- {2- [4-（6-氟苯并[D]异恶唑-3-基）-3,6-二氢-2H--吡啶-1-基]-乙基} -2-甲基-6,7,8 ，9-四氢吡啶基-[1,2-A]-嘧啶-4-酮及其药学可接受的盐，其合成方法，1- [2-（2-甲基-4-OXO-6）的盐的制备方法，7,8,9-四氢-4H-吡啶-[1,2-A]-嘧啶-3-基）乙基] -4-（6-氟苯并[D]异恶唑-3-基）-吡啶鎓，药物成分
5. Pharmaceutical composition for inhibition of her-2 kinase activity, Compound, isolated maleate Monohydrate Crystal forms of (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - 6 - 7 - ethoxy - 4 - (dimethylamino quinolinil} 2 - / -),Maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / partially hydrated and anhydrous maleate (e) - 4 - N - {3 - Chloro - 4 - (2 - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / and methods to prepare (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - butenamIda as a maleate Salt and maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / anhydrous [P] . AR103866A2 . 2017-06-07

机译：用于抑制her-2激酶活性的药物组合物，（e）-N-（4-[3-（4-（2--氯-piridinilmetoxi）anilino）]-3-氰基-6- 7-乙氧基-4-（二甲基氨基喹啉} 2- /-），马来酸酯（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6 -7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-/部分水合无水马来酸酯（e）-4-[N-{3-氯-4-（2-iri啶酮肟）苯胺基]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-和/及其制备方法（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉基}-4-（二甲基氨基）-2-丁烯酰胺，为马来酸盐和马来酸盐（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-吡咯烷二甲苯胺）anilino]]- 3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲氨基）-2- /无水