片段缩合制备比伐卢定的方法

摘要

本发明公开了一种片段缩合制备比伐卢定的方法，分别合成3个侧链保护的肽片段序列，将各肽片段在液相体系中与第20位氨基酸逐步偶联得到全保护比伐卢定，然后裂解脱除保护基得到比伐卢定粗肽，纯化换盐得到比伐卢定；其中，所述的3个肽片段序列为：第一肽片段序列为比伐卢定序列中的第1‑2位氨基酸，第二肽片段序列为比伐卢定序列中的第3‑8位氨基酸，第三肽片段序列为比伐卢定序列中的第9‑19位氨基酸。本发明方法，提高了产率，减少杂质，大幅降低了合成成本，利于大规模、产业化生产。