一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和应用

摘要

本发明提供了一种抗菌多肽偶联物Acr₃‑NLS及其二聚物(Acr₃‑NLS)₂，属于药物化学领域。本发明的抗菌多肽偶联物Acr₃‑NLS是将吖啶分子连接到核定位序列NLS的N末端而构建而成，而其二聚物(Acr₃‑NLS)₂是将Acr₃‑NLS分子通过二硫键相连而构成。活性试验表明，抗菌多肽偶联物Acr₃‑NLS及(Acr₃‑NLS)₂的抗菌活性比NLS显著提高，并且它们可以通过多靶点的作用机制抑杀细菌。而这种多靶点的作用机制可以使Acr₃‑NLS及(Acr₃‑NLS)₂可抑杀传统抗生素耐药细菌，并且还可以使细菌不易对其产生耐药性。因此其作为活性成分在制备抗菌药物中具有潜在的应用价值。