一种克拉霉素离子对脂质微球注射液及其制备方法

摘要

本发明涉及一种采用胆固醇琥珀酸单酯(CHEMS)制备克拉霉素离子对脂质微球注射液的方法。以100ml注射液计，其包含：克拉霉素0.05g～0.5g；胆固醇琥珀酸单酯0.3g～0.6g；中链脂肪酸甘油三酯10g～20g；注射用大豆油0～10g；蛋黄卵磷脂0.2g～4g；大豆卵磷脂0g～4g；Pluronic F‑68 0.2g～1g；甘油2g～5g；注射用水70g～90g。本发明的克拉霉素离子对脂质微球注射液，理化性质符合静脉用药要求，能够耐受121℃，10min高压蒸汽灭菌。同时，本研究采用在全球首次将离子对技术应用于纳米制剂的制备，提高了克拉霉素的跨膜能力，降低细菌耐药性，提高药效。本研究所制备的样品长期储存物理化学稳定性良好，并且血管刺激性小，能够提高患者顺应性，提高疗效。