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环氧酮化合物、其制备方法及卡非佐米的制备方法

摘要

本发明公开了如式(I)所示的环氧酮化合物。本发明还公开了如式(I)所示化合物的制备方法,将式(II)所示L‑亮氨酸酯或其盐与式(III)所示的N‑Boc‑L‑苯丙氨酸发生缩合反应,再脱羧基保护,得到式(V)所示化合物;式(V)所示化合物在缩合剂作用下与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐反应,生成式(VI)所示化合物;式(VI)所示化合物在格式试剂的作用下转化成式(VII)所示化合物;式(VII)所示化合物在氧化剂作用下氧化,经脱氨基保护后得到式(I)所示化合物或其盐。本发明还公开了卡非佐米的制备方法,如式(I)所示的环氧酮化合物或其盐与式(9)所示化合物一步反应生成卡非佐米。

著录项

  • 公开/公告号CN103864889B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2017-01-11

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 重庆泰濠制药有限公司;

    申请/专利号CN201410135465.8

  • 申请日2014-04-04

  • 分类号C07K5/065(20060101);C07K7/06(20060101);

  • 代理机构11227 北京集佳知识产权代理有限公司;

  • 代理人赵青朵

  • 地址 401554 重庆市九龙坡区二郎创业路105号C-3

  • 入库时间 2022-08-23 09:50:24

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-01-11

    授权

    授权

  • 2014-07-16

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07K 5/065 申请日:20140404

    实质审查的生效

  • 2014-06-18

    公开

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