卡非佐米关键中间体的合成

摘要

对卡非佐米关键中间体的合成工艺进行了改进,以L—苯丙氨酸甲酯为起始物料,经酰胺缩合、脱保护、水解等多步反应得到得到卡非佐米的关键中间体2—吗啉基乙酰—L—高苯丙氨酰-L—亮氨酰—L-苯丙氨酸,总收率达到56.0％.其结构经1H—NMR和MS(ESI)确证.该工艺条件温和,操作简便,适合工业化生产.