齐墩果酸在制备预防和治疗胆汁淤积症药物中的应用

摘要

本发明公开齐墩果酸在制备预防和治疗胆汁淤积症药物中的应用。通过实验以过量给予石胆酸造成小鼠肝损伤为模型，协同给予齐墩果酸5~20 mg/kg后，能有效减轻肝损伤和降低胆汁酸水平，具体表现为小鼠存活率显著升高，血清中ALT，AST和ALP的活性显著降低，肝组织坏死程度显著减轻，同时血清中的总胆汁酸与总胆红素含量，以及肝脏中的总胆汁酸含量也有显著的降低。肝脏基因与蛋白表达分析证实齐墩果酸能够显著上调Mrp2,Mrp3,Mrp4表达，并且激活Nrf2，但对其它的胆汁酸转运体和代谢酶无显著影响。结果表明齐墩果酸能够预防治疗石胆酸所诱导的胆汁淤积性肝损伤，机制涉及Nrf2‑Mrps通路。