（3aS,6aR）-1,3-二苄基四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的合成方法

摘要

本发明涉及一种(3aS,6aR)‑1,3‑二苄基四氢‑4H‑噻吩并[3,4‑d]咪唑‑2,4‑(1H)‑二酮的合成方法。该方法包括：硝基甲烷与二硫化碳反应生成2‑硝基二硫代乙酸盐(Ⅱ)，产物直接与2‑卤代乙醛缩二醇反应制备2‑硝基硫代乙酰巯基乙醛缩二醇(Ⅲ)；然后依次进行Mannich反应、α位取代、酰胺化成环制备(3aS,6aR),(3aR,6aR)‑1,3‑二苄基‑四氢‑4H‑噻吩并[3,4‑d]咪唑‑2,4‑(1H)‑二酮(Ⅵ)，最后经热重排得到目标化合物(Ⅰ)。本发明原料价廉易得，反应简便，易于操作。利用手性催化剂催化Mannich反应构建β位手性中心，利用α位的SN2取代反应和热重排构建α位手性中心，成本低，适合工业化生产。