具有抗肿瘤作用的泊洛沙姆-阿霉素偶联物及其制备方法

摘要

本发明公开一种具有抗肿瘤作用的泊洛沙姆-阿霉素偶联物胶束及其制备方法。泊洛沙姆-阿霉素偶联物具有胶束性质，是通过泊洛沙姆与丁二酸酐反应获得末端含羧基的高分子聚合物，然后该聚合物中末端羧基与阿霉素中的伯氨基以酰胺键形式直接连接反应得到。与阿霉素原料药相比，泊洛沙姆-阿霉素偶联物中共价结合的阿霉素，保持了阿霉素的抗肿瘤活性，降低肿瘤的耐药性，同时具有自组装形成胶束的性质，并且其临界胶束浓度低于泊洛沙姆。泊洛沙姆-阿霉素偶联物胶束可以通过物理包载方式，包载具有抗肿瘤作用的其他药物，实现抗肿瘤药物的联合治疗目的。