泊洛沙姆-羧酸类药物偶联物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开一种泊洛沙姆-羧酸类药物偶联物及其制备与应用。该偶联物通过催化剂作用，将羧酸类药物的羧基与泊洛沙姆的羟基以酯键形式直接连接。该偶联物是通式(i)或通式(ii)所述化合物。与原羧酸类药物相比，该偶联物药物溶解度大大提高，药理作用增强，不良反应降低，安全性更高。此外，利用疏水性羧酸类药物，可以增强泊洛沙姆的疏水性，使其两亲性大大增加，从而能够在水性环境下形成稳定的胶束结构，其作为药物载体，可完成对药物的进一步包载，并可通过控制化学接枝量和物理包载量，满足不同的释放要求，或通过物理包埋其他药学活性药物，实现药物的联合治疗。本发明制备方法简单，工艺成熟，产率高，适合工业化生产。