一种三甲基壳聚糖-接枝-聚乙二醇/核酸脑靶向胶束及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及一种由乙酰胆碱受体介导的三甲基壳聚糖-接枝-聚乙二醇/核酸脑靶向胶束及其制备方法。三甲基壳聚糖-接枝-聚乙二醇-脑靶向功能肽为壳聚糖依次经季铵化修饰得到三甲基壳聚糖，三甲基壳聚糖的胺基与两端活化聚乙二醇的一个活性基团反应得到三甲基壳聚糖-接枝-聚乙二醇，聚乙二醇另一活性基团与脑靶向功能肽RVG反应制得。本发明以离子复合物胶束作为载体，以脑靶向功能肽RVG作为靶向分子，实现核酸药物通过血脑屏障和脑主动靶向定位。本发明的离子复合物胶束由荷正电的三甲基壳聚糖-接枝-聚乙二醇-脑靶向功能肽与荷负电的核酸经静电复合生成。本发明解决了核酸药物在体内易降解、不稳定及转染效率低的缺陷。