受体(SSTR2)-选择性生长抑素拮抗剂

摘要

SRIF肽拮抗剂相对于其他克隆SRIF受体对SSTR2具有选择性，并以高亲和力结合克隆的人类受体SSTR2，但不活化该受体，具有许多有用功能。因为它们不以显著亲和力结合SSTR1、SSTR3、SSTR4或SSTR5，所以它们的施用避免了潜在不希望的副作用。因为它们阻断受体功能，所以它们可以在治疗上用于阻断某些SSTR2介导的生理效应。通过在这些SSTR2-选择性SRIF拮抗剂掺入放射性碘或类似物，提供了用于药物筛选方法的标记化合物。可选地，为了用于治疗，可以在其N末端偶联、络合或螯合高放射性部分。