3-氯头孢菌素衍生物及其合成方法与在头孢克洛制备中的应用

摘要

本发明公开了3-氯头孢菌素衍生物，即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物，其合成方法以及在头孢克洛制备中的应用，所述衍生物如式I的化合物。式I化合物经“钯炭(Pd-C)/氯仿(CHCl₃)”体系加氢脱除保护基，即可高收率地得到头孢克洛。本发明提供了式I化合物的制备方法，将氨基保护的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸酯，在磷酸酯（或磷酰氯）类活化剂和碱性缚酸剂的存在下混合反应，高收率地得到式I化合物。（I）。