一种β-苯丙氨酸类化合物作为醛糖还原酶抑制剂的应用

摘要

本发明公开了一种β-苯丙氨酸类化合物作为醛糖还原酶抑制剂的应用。它们作为醛糖还原酶（ALR2）抑制剂，表现出与上市药物依帕司他类似酶学活性，而且显示对与ALR2有很高同源性的醛糖还原酶（EC1.1.1.2,ALR1）高的选择性，细胞毒测试表明该类化合物具有很小的毒性。此类化合物可用于制备治疗或预防糖尿病并发症（糖尿病性白内障、周围神经病变、视网膜病、肾脏病、动脉样硬化）的药物。该β-苯丙氨酸类化合物的骨架结构通式如下所示：其中，R₁，R₄，R₅为氢；R₂，R₃为氢、烷基、烷氧基、巯基或卤素；R₆为萘基、嘧啶基、吡嗪基、苯基、四氢化萘基或吲哚基。