甲磺酸伊马替尼的制备方法

摘要

本发明提供了一种甲磺酸伊马替尼的制备方法，具体涉及降低甲磺酸伊马替尼中基因毒性杂质N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺的方法，其包括以下步骤：a)将伊马替尼粗品溶解在N,N‑二甲基甲酰胺中，加入三氯氧磷或氯化亚砜，原位反应后，加入90甲醇，析晶过滤，得到伊马替尼精制品；b)将步骤a)中得到的伊马替尼精制品与甲磺酸在醇类溶剂中成盐反应得到甲磺酸伊马替尼。该方法收率高，成本低，操作简单，工艺稳定性好，适合工业化生产；该方法制得的甲磺酸伊马替尼安全性好。