甲磺酸伊马替尼的合成新方法

摘要

目的 探索甲磺酸伊马替尼的新合成方法.方法 以2-硝基-4-碘甲苯为起始原料,经还原、加成、环合、缩合及成盐共5步反应得到目标产物甲磺酸伊马替尼.中间体3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮是由3-乙酰吡啶经缩合制得;中间体4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲腈是由4-(溴甲基)苯甲腈经烃化反应制得.结果 与结论甲磺酸伊马替尼及其中间体的结构经HRMS、1 H-NMR和13C-NMR谱确证.新合成路线采用并联式反应,极大地减少了反应步骤,反应操作简单、成本较低、可控性好,路线总收率为78.4％(以2-硝基-4-碘甲苯计),对工业化生产具有重要的参考价值.