甲磺酸伊马替尼新工艺的合成研究

摘要

以4-甲基-3-硝基苯胺为原料,先与取代的苯甲酰氯反应形成酰胺,再还原后与4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺偶联,最后成盐形成目标产物甲磺酸伊马替尼,总收率达到57.0％.产物结构经IR、1H NMR等确证.该方法原料易得,反应条件温和,危险性小,后处理简单,收率较高,生产成本降低,有利于工业化大生产.