一种与酶共生增强炎症治疗的多肽自组装药物递送载体的制备方法

摘要

本发明公开了一种基于酶共生多肽自组装药物递送载体的制备方法，并研究了其在提高常规药物抗炎功效方面的作用。在4‑氨基脯氨酸五肽的侧链引入醌丙酸，合成了NQO1响应性多肽，将其与蛋白质配体功能化的衍生物共组装而制备了与酶共生的多肽自组装药物递送载体。多肽被NQO1还原后形成对Keap1具有高亲和力的纳米纤维，从而通过Nrf2途径上调NQO1的表达。上调的NQO1反过来促进多肽组装成纳米纤维，从而建立多肽组装与NQO1表达之间的共生关系。体外和体内研究均表明共生组装系统既能够缓解地塞米松的ROS副作用又下调促炎细胞因子来增强抗炎功效。