IAPP-FT在制备胰岛淀粉样多肽聚集和纤维化抑制剂中的应用

摘要

本发明公开了一种胰岛淀粉样多肽类似物IAPP‑FT在制备IAPP淀粉样聚集和纤维化抑制剂中的应用。本发明基于IAPP中C端酰胺化对其淀粉样聚集和纤维化的重要性，设计了C端去酰胺化的IAPP类似物，即IAPP‑FT，并考察其作为潜在抑制剂，对IAPP聚集、纤维化和细胞毒性的抑制作用。首先，经TEM和ThT法检测表明所设计的类似物IAPP‑FT自身确无聚集能力，同时不会生成成熟的纤维。随后将该类似物与IAPP混合后，可有效抑制IAPP的聚集和纤维化，同时显著降低由寡聚体引起的细胞毒性，对发现和设计抑制IAPP聚集及由其引起的生理毒性的药物具有重要意义。