一种靶向药物BLU-667的制备方法

摘要

本发明公开了一种靶向药物BLU‑667的制备方法。本发明首先将2‑氯‑4‑甲基‑6‑氨基嘧啶的氨基进行BOC保护，得到的中间体1与碘代物在有机锌和钯催化剂催化下碳碳偶联得到中间体2，然后脱BOC保护、重氮化反应及水解将氨基转化为羟基得到中间体3，再经光延反应及脱BOC得到中间体4，最后经酰胺缩合得到BLU‑667。本发明减少了合成步骤，减少了有害化合物的使用，降低了生产成本，优化了生产操作，提高了收率。