一种雷芬那辛新中间体及其活性亲电砌块和雷芬那辛的新制备方法

摘要

本发明提出一种雷芬那辛新中间体及其活性亲电砌块和雷芬那辛的新制备方法。所述雷芬那辛新中间体式(II)由N‑甲基乙醇胺依次与化合物式(III)、式(V)反应制得，利用此雷芬那辛新中间体式(II)经活化羟基后制备成为活性亲电砌块式（VI）再与化合物式(VII)进行反应可以得到雷芬那辛式(I)。本发明的合成路线反应步骤短、原料成本低，反应操作简便、条件温和，转化率、选择性高，后处理方便，更适合工业化生产。