叠氮化脱氧核苷的制备方法及采用叠氮化脱氧核苷制备氨基修饰脱氧核苷的方法

摘要

本发明涉及一种叠氮化脱氧核苷的制备方法及采用叠氮化脱氧核苷制备氨基修饰脱氧核苷的方法，具体包括以下步骤：以脱氧核苷为原料与有机叠氮化合物发生双分子亲核取代反应制得叠氮化脱氧核苷，之后以三苯基膦作为还原剂将叠氮化脱氧核苷还原为氨基修饰的脱氧核苷。本发明方法，选取更加安全的有机叠氮化合物替代现有技术中采用的无机叠氮盐，同时使用三苯基膦作为还原剂，将生成的叠氮化物原位还原为氨基，避免了氢气的使用和叠氮化合物的分离，在简化了操作程序的同时避开了针对叠氮类化合物的处理步骤，极大增强了试验的安全性，简化了制备方法的步骤，本发明方法适宜在批量生产中推广和使用。