丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂

摘要

本发明公开了如式(Ⅰ)的化合物：其中R为乙基、丙基、正丁基、异丙基、烯丙基或叔丁基二甲基硅烷基及如式(Ⅱ)的化合物：式(Ⅱ)其中，R1为(S)‑苯基、(R)‑苯基、对甲苯基、对三氟化碳苯基、对氟‑(S)‑苯基、对氟‑(R)‑苯基、(S)‑环己基、(R)‑环己基、(对氟，间氯)苯基或4‑甲基‑环己基；R2为羟基、氧甲基、丁胺、苄胺、乙基或甲基。本发明的化合物均在氨基酸衍生物的细胞测试中均表现出抗丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的良好活性，其中最佳抗性可达细胞活性EC50＝1.2μM，比先导化合物1(EC50＝35μM)的效力高出30倍，在抑制丙型肝炎病毒NS5B聚合酶中表现出显著作用。