中药单体川楝素作为STAT3抑制剂及其在制备抗骨肉瘤药物中的应用

摘要

本发明公开了一种中药单体川楝素作为STAT3抑制剂及其在制备抗骨肉瘤药物中的应用。本发明通过从体外、体内和生化分子水平等多个层面探讨川楝素的抗肿瘤活性及其具体作用机制。机制研究表明川楝素通过直接靶向STAT3，抑制STAT3的活性；体外实验结果显示，川楝素能抑制多种骨肉瘤细胞株的增殖，诱导细胞凋亡，阻断细胞的侵袭并逆转骨肉瘤癌的上皮‑间质细胞转化；在体内，川楝素能抑制骨肉瘤的生长与转移并延长荷瘤小鼠生存期；最后，利用人源骨肉瘤模型发现川楝素显著抑制人源的骨肉瘤的生长。上述结果表明，川楝素可作为STAT3抑制剂用于制备抗骨肉瘤的药物。