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利奈唑胺相关物质的制备方法

摘要

本发明提供了式LN-19所示利奈唑胺相关物质的制备方法,它包括如下操作步骤:(1)取化合物LN-19-I即(R)-3-邻苯二甲酰亚胺-N-(3-氟-4-(4-吗啉基苯基)异丙醇胺,经乙酰化反应生成化合物LN-19-II;(2)化合物LN-19-II经还原反应生成化合物LN-19-III;(3)取化合物LN-19-III,制备盐酸盐,即得化合物LN-19。本发明针对现有技术中利奈唑胺降解杂质LN-19-III难以获取的情况,以(R)-3-邻苯二甲酰亚胺-N-(3-氟-4-(4-吗啉基苯基)异丙醇胺为起始原料,仅仅通过乙酰化、还原等简单反应就能够有效制备得到LN-19-III及其盐酸盐,其制备工艺简便,且目标化合物容易获取,为利奈唑胺制剂中相关物质标准品的制备提供了新的选择。

著录项

  • 公开/公告号CN105315231A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2016-02-10

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 成都自豪药业有限公司;

    申请/专利号CN201410259636.8

  • 发明设计人 鲍锐;李燕军;刘凤兮;李保林;

    申请日2014-06-11

  • 分类号C07D295/135(20060101);

  • 代理机构成都高远知识产权代理事务所(普通合伙);

  • 代理人李高峡;杜朗宇

  • 地址 610041 四川省成都市高新区冯家湾工业园科园南路88号天府生命科技园6栋601

  • 入库时间 2023-12-18 14:06:56

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-02-26

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D295/135 申请公布日:20160210 申请日:20140611

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2016-03-09

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D295/135 申请日:20140611

    实质审查的生效

  • 2016-02-10

    公开

    公开

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