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酶法制备手性4-取代-2,6-二氧哌啶-3,5-二甲酸单酰胺类化合物的方法

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本发明涉及一种基于生物酶催化制备手性化合物的方法，尤其是指一种酶法制备手性4-取代-2，6-二氧哌啶-3，5-二甲酸单酰胺类化合物的方法。所述的方法为以4-取代-2，6-二氧哌啶-3，5-二甲酸类化合物为原料，在生物酶的作用下与有机胺或氨气反应，在有机溶剂中于15-60℃下制备4-取代-2，6-二氧哌啶-3，5-二甲酸单酰胺类化合物。本发明提供的制备方法反应条件温和，收率＞85％，纯度＞97％，并且后处理简单，原子利用度比较高，符合绿色化学的要求。应用该方法可以大大降低成本，来满足社会对手性4-取代-2，6-二氧哌啶-3，5-二甲酸单酰胺类化合物的需求。

著录项

公开/公告号CN101665812B

专利类型发明专利
公开/公告日2012-12-05

原文格式PDF
申请/专利权人浙江大学;浙江中贝化工有限公司;
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申请/专利号CN200910101041.9
发明设计人于洪巍;王博;车大庆;
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申请日2009-07-30
分类号
代理机构杭州裕阳专利事务所(普通合伙);
代理人张骁敏
地址 310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
入库时间 2022-08-23 09:12:08

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2012-12-05

授权

授权
2010-04-28

实质审查的生效 IPC(主分类):C12P 13/02 申请日:20090730

实质审查的生效
2010-03-10

公开

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1. 酶法制备手性4-取代-2,6-二氧哌啶-3,5-二甲酸单酰胺类化合物的方法 [P] . 中国专利： CN101665812B . 2012.12.05
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3. method of obtaining substituted cyclohexanone penta-1,4-dien-3-ones and derivatives having antitumor and antiparasitic properties, process for preparing 1,5-bis- (aryl) -penta-1,4-dien-3-ones alkylated and acylated, process for preparing substituted 4-nitro-3,5-diaryl-cyclohexanones, process for preparing substituted 2,6-dibenzylidene-4-nitro-3,5-diaryl-cyclohexanones, process for preparing a mixture of quantities (1,5-bis (4-hydroxy-3-methoxy-phenyl) penta-1,4-dien-3-one) and (1,5-bis (3-methoxy-4-acetoxy-phenyl) penta-1,4-dien-3-one), compounds and their uses, pharmaceutical composition, therapeutic method for cancer treatment and synergistic composition [P] . BRPI0602640A . 2008-02-26

机译：获得具有抗肿瘤和抗寄生虫特性的取代的环己酮五-1,4-二-3-酮及其衍生物的方法，烷基化的1,5-双-（芳基）-戊-1,4-二-3-酮的制备方法和酰化，制备取代的4-硝基-3,5-二芳基-环己酮的方法，制备取代的2,6-二亚苄基-4-硝基-3,5-二芳基-环己酮的方法，制备一定量混合物的方法（1， 5-双（4-羟基-3-甲氧基-苯基）五-1,4-二-3-）和（1,5-双（3-甲氧基-4-乙酰氧基-苯基）五-1,4- dien-3-one），化合物及其用途，药物组合物，癌症治疗方法和协同组合物
4. uses of a therapeutically or prophylactically effective amount of (3r) -4-amino-2-4-amino-2- (3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl) -isoindol-1,3-dione - (3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl) isoindol-1,3-dione, and (3s) -4-amino-2- (3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-one) il) -isoindol-1,3-dione, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, pharmaceutical composition, and single unit dosage form [P] . BRPI0607239A2 . 2009-08-25

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5. Novel pamoate salts of certain 3-phenyl-3-dimethylaminoalkyl-4,4dimethylpiperidin-2,6-diones (1) and pharmacologically acceptable solvates thereof are devoid of the weight loss and hepatocyte changes in the rat which limited to marginally effective levels the permitted clinical doses of the corresponding hydrochlorides in the treatment or prophylaxis of stress-related affective disorders such as anxiety, depression, migraine and sleep apnoea. The preferred pamoate salts are 3(3,5dimethoxyphenyl)-3-(3-dimethylaminopropyl)-4,4-dimethylpiperidine-2,6-dione pamoate and, especially, 3(3-methoxyphenyl)-3-(3-dimethylaminopropyl)-4,4-dimethylpiperidine2,6-dione pamoate. [P] . EA007900B1 . 2007-02-27

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