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一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途

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摘要

本发明公开了一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途，本发明证明一种类固醇化合物RU-486(米非司酮)为一种新型PPARγ的特异性激动剂，PPARγ能够调节血糖代谢平衡，并且可以作为治疗糖尿病的分子药物靶点。本发明提供了RU-486与PPARγ结合的三维晶体结构，从原子水平上揭示了RU-486在PPARγ配体结合域内的受体和配体相互作用的特殊结合模型，该PPARγ/RU-486蛋白复合体的结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。RU-486与PPARγ有新的药物与靶标的结合位点，本发明表明了该类固醇化合物及其衍生物能够被设计成以取代罗格列酮来作为治疗胰岛素抵抗综合征的药物。

著录项

  • 公开/公告号CN102204918A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2011-10-05

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 厦门大学;

    申请/专利号CN201110051804.0

  • 发明设计人 李勇;林圣宸;

    申请日2011-03-03

  • 分类号A61K31/567(20060101);A61K31/4439(20060101);A61K31/201(20060101);A61K31/565(20060101);A61K31/566(20060101);A61K31/57(20060101);A61K31/575(20060101);A61P3/10(20060101);A61P3/06(20060101);A61P5/48(20060101);A61P35/00(20060101);

  • 代理机构35204 厦门市首创君合专利事务所有限公司;

  • 代理人张松亭

  • 地址 361000 福建省厦门市思明南路422号

  • 入库时间 2023-12-18 03:17:32

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2014-04-02

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):A61K31/567 申请公布日:20111005 申请日:20110303

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2011-11-23

    实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/567 申请日:20110303

    实质审查的生效

  • 2011-10-05

    公开

    公开

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