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(1S,2R,5S)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-4,7-二氧代-3-氧杂-6-氮杂双环3,2,0庚烷-5-羧酸乙酯及其制备方法

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本发明提供了(1S，2R，5S)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-4，7-二氧代-3-氧杂-6-氮杂双环[3，2，0]庚烷-5-羧酸乙酯及其制备方法。本发明还提供了其中间体2-((2R，3R)-N-(4-甲氧基苯基)-3-甲基环氧乙烷-2-酰氨基)丙二酸二乙酯(I)及其制备方法。本发明的方法原料价廉易得，收率高，操作简便，对环境友好，易实现规模化生产。

著录项

公开/公告号CN101891749A

专利类型发明专利
公开/公告日2010-11-24

原文格式PDF
申请/专利权人上海医药工业研究院;
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申请/专利号CN200910051818.5
发明设计人张福利;梁小敏;刘军;
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申请日2009-05-22
分类号C07D491/048;C07D303/48;C07C301/00;B01J31/02;B01J27/10;
代理机构北京市金杜律师事务所;
代理人楼仙英
地址 200040 上海市北京西路1320号
入库时间 2023-12-18 01:13:49

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2013-11-06

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D491/048 申请公布日:20101124 申请日:20090522

发明专利申请公布后的驳回
2011-01-05

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D491/048 申请日:20090522

实质审查的生效
2010-11-24

公开

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1. (1S,2R,5S)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-4,7-二氧代-3-氧杂-6-氮杂双环3,2,0庚烷-5-羧酸乙酯及其制备方法 [P] . 中国专利： CN101891749A . 2010-11-24
2. (1R,2S,5S)－N－(1S)－3－氨基－1－(环丁基甲基)－2,3－二氧代丙基－3－(2S)－2－(1,1－二甲基乙基)氨基－羰基氨基－3,3－二甲基－1－氧代丁基－6,6－二甲基－3－氮杂双环3.1.0己烷－2－碳酰胺的制备方法 [P] . 中国专利： CN101611000A . 2009-12-23
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Process for the preparation of a pharmaceutical, parenteral, suitable for rapid reconstitution of the lyophilized unit dose of sodium salt of 6- (2- (4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazincarboxamido) -2-phenyl-acetamide) -3-3-dimethyl- 7-oxo-4-thia-1-azabicyclo (3,2,0) heptane-2-carboxylic acid [P] . DK157976C . 1990-08-27

机译：适于快速重建6-（2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪羧酰胺基）-2-苯基-乙酰胺）的冻干单位剂量钠盐的肠胃外药物的制备方法-3-3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环（3,2,0）庚烷-2-羧酸
5. INTERMEDIATE PRODUCTS - METHYL 7-ARYL-4, 9-DIAROYL-3-HYDROXY-1-(2-HYDROXYPHENYL)-2,6-DIOXO-1, 7-DIAZASPIRO4,4NONE-3, 8-DIENE-8-CARBOXYLATES; METHYL 6, 9-DIARYL-11-AROYL-2-(O-HYDROXYPHENYL)-3, 4,10-TRIOXO-7-OXA-2, 9-DIAZATRICYCLO6.2.1.0^1,5UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATES; METHOD OF PRODUCING METHYL 6, 9-DIARYL-11-AROYL-2-(O-HYDROXYPHENYL)-3, 4, 10-TRIOXO-7-OXA-2, 9-DIAZATRICYCLO 6.2.1.0^1,5UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATES; METHYL 11-BENZOYL-2-O-HYDROXYPHEHYL-3, 4, 10-TRIOXO-9-P-TOLYL-6-PHENYL-7-OXA-2, 9-DIAZATRICYCLO 6.2.1.0^1,5UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATE HAVING ANTIMICROBIAL ACTIVITY [P] . 俄罗斯专利： RU2383550C1 . 2010-03-10

机译：中间产物-甲基7-ARYL-4，9-二苯甲酰基-3-羟基-1-（2-羟基苯甲酰基）-2,6-二氧杂-1，7-二氮杂螺[4,4] NONE-3，8-二烯8-羧酸盐;甲基6，9-二芳基-11-芳基-2-（邻羟基苯酚）-3，4,10-三氧杂-7-OXA-2，9-二氮杂三环[6.2.1.0 ^{1,5 ] UNDEC-5-ENE-8-羧酸盐;制备甲基6，9-二芳基-11-芳基-2-（邻羟基苯酚）-3，4，10-三氧代-7-OXA-2，9-二氮杂三环的方法[6.2.1.0 ^{1,5 < / Sup>] UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATES;甲基11-苯甲酰基-2-O-羟基苯甲基-3，4，10-三氧代-9-对甲苯基-6-苯基-7-氧杂-2，9-二氮杂三环[6.2.1.0 ^{1,5 ] UNDEC-5-ENE-8-羧酸盐具有抗微生物活性}}}