高收率非对映选择性合成二脱氧核苷的方法

摘要

本发明涉及显著增加合成β－异构核苷类似物的立体选择性方法,在本发明方法中,选择在被保护的内酯糖前体上引入苯硒基可使得所需的苯硒基取代基在被保护内酯的远离保护基的一面上引入。这种立体专一性地在糖前体上引入苯硒基使得可以非常高收率地合成核苷类似物,尤其是2′，3′－二脱氧－和2′,3′－二脱氧－2′,3′－二脱氢核苷类似物。在某些优选实施方案中,优选得到的含有苯硒基的保护内酯的量大约为所得到的异构体总量的90%或更多。在更优选实施方案中,优选异构体的量至少为生成的含有苯硒基的保护内酯总量的95%、甚至更优选为约97%。