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法律状态
2017-03-29
专利权有效期届满 IPC(主分类):C07D251/18 授权公告日:20020424 申请日:19970214
专利权的终止
2015-05-20
专利权的转移 IPC(主分类):C07D251/18 变更前: 变更后: 登记生效日:20150505 申请日:19970214
专利申请权、专利权的转移
2002-04-24
授权
授权
1999-05-26
实质审查请求的生效
实质审查请求的生效
1999-03-31
公开
公开
用作除草剂及植物生长调节剂
本发明是有关除草剂及植物生长调节剂的技术领域，特另是供选择性控制有用植物中的阔叶杂草和禾本科杂草用的除草剂。
2-氨基-4-环己氨基-6-全卤烷基-1,3,5-三嗪类化合物(US-A-3816419和US-A-3932167)或2-氨基-4-烷氨基-6-卤烷基-1,3,5-三嗪类化合物(WO90/09378(EP-A-411153),WO88/02368(EP-A-283522),WO94/24086,EP-A-509544,EP-A-492615)已经揭示具有除草及植物生长控制功能，通常许多此类已知的衍生物用作为选择性除草剂以供控制有害植物或用作多种有用植物的生长调节剂时需要过时的施用量或导致非所欲的有用植物的伤害。令人惊讶的是，目前已发现新颖的2-氨基-4-二环氨基-1,3,5-三嗪类化合物，其可有利地用作为除草剂及植物生长调节剂，例如当应用本发明的化合物时，在许多情况下农作植物不被伤害，或者伤害程度较已知的相似类型的活性物质为轻。
本发明系有关式(Ⅰ)所示的化合物或其盐其中R1和R2相互独立地是氢、氨基，烷氨基或二烷氨基(其中各烷基具有1-6个碳原子)，无环或环状烃基或烃氧基(各自具有1-10个碳原子，宜为1-6个碳原子)，或杂环基，杂环氧基，杂环硫基，或杂环氨基(各自具有3-6个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子)，前述最后5个基团各为未取代或取代者，或酰基，或R1和R2一起与NR1R2基团的氮原子是具3-6个环原子和1-4个杂环原子的杂环基，除了所述氮原子外任选的杂环原子选自N,O和S，且该基团是未取代或取代者，R3是卤素，氰基，氰硫基，硝基或-Z1-R7基团，R4是氢，氨基，烷氨基或二烷氨基(其中各烷基具有1-6个碳原子)，无环或环状烃基或烃氧基(各自具有1-10个碳原子，宜为1-6个碳原子)，或杂环基，杂环氧基或杂环氨基(各自具有3-6个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子)，前述最后5个基团各为未取代或取代者，或酰基，或R5是卤素，氰基，氰硫基，硝基或-Z2-R8基团，R6，当n=1时，或各R6分别独立，当n大于1时，是卤素，氰基、氰硫基，硝基或-Z3-R9基团，R7,R8,R9各自分别是
-氢，或
-无环烃基，例如具有1-20个碳原子者，宜为具1-10个碳原子者，而链中的碳原子可被选自N,O和S的杂原子所取代，或
-环状烃基，宜为具3-8个碳原子者，特别是具3-6个碳原子者，或-杂环基，特别是具有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子者，
前述最后3个基团各为未取代或取代者，Z1,Z2,Z3各自分别是
-直接键，或
-式-O-,-S(O)p-,-S(O)p-O-,-O-S(O)p-,-CO-,-CS-,-S-CO-,-CO-S-,-O-CS-,-CS-O-,-S-CS-,-CS-S-,-O-CO-,-CO-O-,-NR＇-,-O-NR＇-,-NR＇-O-,-NR＇-CO-或-CO-NR＇-所示的二价基，其中p是0,1或2,及R＇是氢，具1-6个碳原子的烷基，苯基，苄基，具3-6个碳原子的环烷基或具1-6个碳原子的烷酰基，Y1,Y2,Y3和另外的Y2(当m是2,3或4时)各自分别为
-式CRaRb所示二价基，Ra和Rb可相同或不同且各自分别为选自R7-R9所定义的基团，或
-式-O-,-CO-,CS,-CH(OR*)-,-C(=NR*)-,-S(O)q-,-NR*-或-N(O)-所示的二价基，q是0,1或2及R*是氢或具1-4个碳原子的烷基，或
-Y1或Y3是一直接键，
其中Y2和Y3的二个氧原子不相邻，
m是1,2,3或4,特别是1或2,
n是0,1,2,3或4,特别是0,1或2。
通过加成适当的无机酸例如HCl,HBr,H2SO4或HNO3,以及有机酸如草酸或磺酸，至一碱基例如氨基或烷氨基上，式(Ⅰ)的化合物可形成盐，可以去质子形式存在的适当的取代基(例如磺酸或羧酸)可与其本身可被质子化的基团(例如氨基)形成内盐，同样地，盐可通过以适合于农业用的阳离子取代适当的取代基(例如磺酸或羧酸)的氢而形成，这些盐的例子包含金属盐，特别是碱金属盐或碱土金属盐，特别是钠和钾盐，或其他铵盐，或有机胺的盐。
式(Ⅰ)和所有后续的化学式中，烷基，烷氧基，卤烷基，卤烷氧基，烷氨基和烷硫基及对应的不饱和和/或取代的基团的碳结构均可为直链或支链，除非特别指明，这些基团中较适宜的是低级碳结构，例如具1-6个碳原子者，或不饱和基时为2-6个碳原子者。
烷基，以及混合定义(例如烷氧基，卤烷基等)中的烷基，是例如甲基，乙基，正或异丙基，正-、异-、叔-或2-丁基，戊基类，己基类例如正己基，异己基，和1,4-二甲基丁基，庚基类例如正庚基，1-甲基己基和1,4-二甲基戊基；烯基和炔基意指对应于烷基的可能的不饱和基团。
烯基是例如烯丙基，1-甲基丙-2-烯-1-基，2-甲基丙-2-烯-1-基，丁-2-烯-1-基，丁-3-烯-1-基，1-甲基丁-3-烯-1-基和1-甲基丁-2-烯-1-基；炔基是例如炔丙基，丁-2-炔-1-基，丁-3-炔-1-基，1-甲基丁-3-炔-1-基。
式(C3-C4)烯基中的烯基较宜是具3或4个碳原子且其多重键不位于C-1和C-2间的烯基(C-1意指位于“基”位置的碳原子)，同样地也适用于(C3-C4)炔基。
环烷基是一优选具有3-8碳原子的饱和碳环系统，例如环丙基，环戊基或环己基。
卤素是例如氟，氯，溴或碘。卤代烷基，-烯基和-炔基是部分或全部被卤素(宜为氟，氯，和/或溴，特另是氟或氯)取代的烷基，烯基或炔基，例如单卤烷基(=单卤素烷基)，全卤烷基，CF3,CHF2,CH2F,CF3CF2,CH2FCHCl,CCl3,CHCl2,CH2CH2Cl；卤烷氧基是例如OCF3,OCHF2,OCH2F,CF3CF2O,OCH2CF3和OCH2CH2Cl；同样地也适用于卤烯基和其他的卤素取代的基团。
烃基是一直链，支链或环状饱和或未饱和脂族或芳香族烃基，例如烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基或芳基。关于此点，芳基是单-、双-或多环芳香族系统，例如苯基，萘基，四氢萘基，茚基，2,3-二氢化茚基，并环戊二烯基(pentalenyl)，芴基等，宜为苯基；烃基宜为具有高达12个碳原子的烷基，烯基或炔基或具有3,4,5,6或7环原子的环烷基，或苯基；同样地也适用于烃氧基的烃基。
环是指饱和或未饱和的碳环或杂环基，“未饱和”一词也包含部分未饱和及芳族环。
因此，杂环基或环(杂环基)可为饱和或未饱和，或特别是杂芳基；其较宜于环中含有一或多个杂单元，即杂原子或环员(也包含经取代的杂原子)，宜选自N,O,S,SO,SO2；其宜为具有3-7个环原子的脂族杂环基或具有5或6个环原子和含1,2或3个杂单元的杂芳基。例如，杂环基可为杂芳族基团或环(杂芳基)，例如其中至少一个环含一或多个杂原子的单-、双-或多环芳香族系统，例如吡啶基，嘧啶基，哒嗪其，吡嗪基，噻吩基，噻唑基，噁唑基，呋喃基，吡咯基，吡唑基和咪唑基，或其为部分或全部氢化的基团例如环氧乙烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，二氧戊环基，吗啉基，四氢呋喃基。
适合于经取代的杂环基的取代基是以下所述者，另外还有氧代基。氧代基也可位于可存在有不同氧化态的杂环原子上，例如N和S的情况。
经取代的基团(例如经取代的烃基例如经取代的烷基，烯基，炔基，芳基和苯基和苄基，或经取代的杂环基或杂芳基)是例如由未取代的结构所得的经取代的基团，取代基是例如一或多个，宜为1,2或3，选自卤素，烷氧基，卤烷氧基，烷硫基，羟基，氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，烷氧羰基，烷羰基，甲酰基，氨基甲酰基，一和二烷氨羰基，取代的氨基、如酰基氨基、一和二烷氨基，和烷亚磺酰基，卤烷亚磺酰基，烷磺酰基，卤烷磺酰基，及在环状基团时，其也是烷基和卤烷基；“经取代的基团”例如经取代的烷基等，除了上述的饱和含烃基基团外相应的未饱和脂族和芳族基团也可作为取代基，例如任选取代的烯基，炔基，烯氧基，炔氧基，苯基，苯氧基等。具有碳原子的基团中，宜为含有1-4个碳原子，特别是含1或2个碳原子者。一般而言，较宜的取代基是选自卤素例如氟和氯，(C1-C4)烷基，宜为甲基或乙基，(C1-C4)卤烷基，宜为三氟甲基，(C1-C4)烷氧基，宜为甲氧基或乙氧基，(C1-C4)卤烷氧基，硝基和氰基。其中特别合宜的取代基是甲基，甲氧基和氯。
单或双取代的氨基是化学上稳定的基团，而其是选自，例如，被一或二个相同或不相同的选自烷基，烷氧基，酰基和芳基的基团所N-取代的经取代的氨基；宜为单烷基氨基，二烷基氨基，酰氨基，芳氨基，N-烷基-N-芳氨基和N-杂环；其中较宜的是具1-4个碳原子的烷基；其中芳基宜是苯基或经取代的苯基；酰基是如下所定义，宜为(C1-C4)烷酰基。同样地也适用于经取代的羟氨基或联氨基。
任意经取代的苯基宜是未取代的苯基或被相同或不相同的选自卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基和硝基的基团而一或多取代的苯基，宜为高达三取代者，例如邻-、间-和对-甲苯基，二甲苯基类，2-,3-和4-氯苯基，2-,3-和4-三氟-和三氯-苯基，2,4-,3,5-,2,5-和2,3-二氯苯基，邻-、间-和对-甲氧苯基。
酰基是一有机酸基团，例如羧酸和由其所衍生的酸(例如硫代羧酸，任意N-取代的亚氨基羧酸或羧酸单酯)的基团，或任意N-取代的氨基甲酸，或磺酸，亚磺酸，膦酸和次膦酸的基团。酰基是例如甲酰基，烷羰基例如[(C1-C4)烷基]-羰基，苯羰基，烷氧羰基，苯氧羰基，苯甲氧羰基，烷磺酰基，烷亚磺酰基，N-烷基-1-亚氨基烷基和其他有机酸基团。其中，甚至各基团的烷基或苯基可再被取代，例如烷基可再被一或多个选自卤素，烷氧基，苯基或苯氧基的基团所取代；苯基的取代基的例子是上文中经取代的苯基的一般性叙述中所提及的取代基。
本发明还涉及式(Ⅰ)所包含的立体异构体以及其混合物，此式(Ⅰ)的化合物包含一或多个不对称碳原子或另外的双键(不特别于式(Ⅰ)中指明)。可能的且是由其特别的空间型态所定义的立体异构物(例如对映异构体，非对映异构体及Z和E异构体)也包含在式(Ⅰ)中，且可由立体异构体的混合物通过常规的方法获得，或另外由立体选择性反应与使用立体化学纯的起始物而制得。如果所讨论的式(Ⅰ)的氨基取代基含有N-H键(R1,R2及/或R4=H)时，式(Ⅰ)也包含或多或少稳定的互变异构体，而其是通过三嗪中的一或多个双键向氨基取代基转移而形成亚胺类结构所致。例子是式(Ⅰ)中式(Ⅰ*)和(Ⅰ**)所示的互变异构体，其中R1=H和R4=H。
(B-双环如式(Ⅰ)中所示)
这样的本发明的式(Ⅰ)化合物或其盐是特别有意义的(主要是因为其具有较高的除草活性，较佳的选择性及/或因可较容易地制备)，其中
R7,R8,R9各自分别是
-氢，或
-(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，最后所述的3个基团是未取代或经一或多个选自卤素，氰基，氰硫基，硝基和-Z4-R10基团所取代，或
-(C3-C8)环烷基，而其是未取代或经一或多个选自卤素，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤烷基，(C1-C6)卤烷氧基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C4)烯氧基和(C3-C4)炔氧基的基团所取代，或
-苯基，而其是未取代或经一或多个选自卤素，氰基，氰硫基，硝基和-Z5-R11基的基团所取代，
或
-杂环基，而其具有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，该基团是未取代或经一或多个选自卤素，氰基，氰硫基，硝基和-Z6-R12基的基团所取代，及Z1,Z2,Z3,Z4,Z5,Z6各自分别是
-直接键，或
-式-O-,-S(O)p-,-S(O)p-O-,-O-S(O)p-,-CO-,-CS-,-S-CO-,-CO-S-,-O-CO-,-CO-O-,-NR＇-,-O-NR＇,-NR＇-O-,-NR＇-CO-或-CO-NR＇-所示的二价基，其中p是0,1或2,及R＇是氢，具1-6个碳原子的烷基，苯基，苄基，具3-6个碳原子的环烷基或具1-6个碳原子的烷酰基，优选式-O-,-S-,SO-,SO2-,-CO-,-O-CO-,-CO-O-,-NR’-,NR’-CO-或-CO-NR’-的二价基，其中R’是氢，具有1-4个碳原子的烷基或具有1-4个碳原子的烷酰基，尤其-O-,-CO-,-O-CO-,-CO-O-,-NR’-,NR＇-CO-或-CO-NR＇-，其中R’是氢或具有1-4个C原子的烷基，和R10,R11,R12各自分别是氢，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，最后所述的3个基团是未取代或经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷硫基的基团所取代，或是(C3-C8)环烷基，苯基，杂环基(具有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子)，且前述最后3个环基各为未取代或取代者，
较宜是未取代或经一或多个选自卤素，氰基，氰硫基，硝基，(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基，(C1-C6)卤烷氧基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C4)烯氧基，(C3-C4)炔氧基，(C1-C6)烷酰基，(C1-C6)烷氧羰基，一或二-[(C1-C6)烷基]氨基的基团所取代，或
各情况中，二个基团-Z4-R10或-Z5-R11或-Z6-R12一起与键结单元或各个键结单元形成一具3-8个环原子的环，而其是碳环或含有选自N,O和S的杂环原子，且其是未经取代或经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基和氧代基的基团所取代。
本发明的式(Ⅰ)化合物或及盐中特别有兴趣的是其中
R1和R2各自分别是
氢，氨基，烷氨基或二烷氨基(其中各烷基具有1-6个碳原子)，或
无环或环状烃基或烃氧基(各自具有1-6个碳原子)或杂环基，杂环氧基或杂环氨基(各自具有3-9个环原子，优选3-6个环原子，和1-3个选自N,O和S的杂环原子)，前述最后5个基团各为未取代或经一或多个选自下列基团所取代；卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羟基，氨基，酰氨基，一和二烷氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，[(C1-C4)烷氧基]羰基，[(C1-C4)烷基]羰基，甲酰基，氨基甲酰基，一和二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，苯羰基，苯氧羰基，(C1-C4)烷亚磺酰基，(C1-C4)卤烷亚磺酰基，(C1-C4)烷磺酰基，(C1-C4)卤烷磺酰基，及在环状基团时，也是(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤烷基或经一未取代或取代的选自苯基，苯氧基，环烷基，杂环基和杂环氧基的基团所取代，或酰基，或
R1和R2一起与NR1R2基团的氮原子是具3-6个环原子和1-2个杂环原子的杂环基，除了氮原子外，任意的其它杂环原子选自N,O和S，而该基团是未取代或经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基或氧代基的基团所取代，R1和R2宜是
-氢，氨基，烷氨基或二烷氨基(烷基上具1-2个碳原子)，或
-(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，最后所述的3个基团是未取代或经一或多个选自卤素，氰基，氰硫基，硝基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，一或二-[(C1-C4)烷基]氨基，(C3-C9)环烷基，具有3-9个环原子的杂环基，苯基，苯氧基的基团所取代，且前述最后4个基团各为未取代或取代者，或
-(C3-C8)环烷基，而其是未取代或经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷硫基的基团所取代，或
-苯基，而其是未取代或经一或多个基团所取代，或
-杂环基，而其具有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，该基团是未取代或经一或多个基团所取代，或
-酰基。
此外，本发明的式(Ⅰ)化合物或及盐中特别有兴趣的是其中R4是氢，氨基，烷氨基或二烷氨基(其中各烷基具有1-6个碳原子)，
无环或环状烃基或烃氧基(各自具有1-6个碳原子)或杂环基，杂环氧基或杂环氨基(各自具有3-6个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子)，前述最后5个基团各为未取代或经一或多个选自下列基团所取代：卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羟基，氨基，酰氨基，一和二烷氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，[(C1-C4)烷氧基]羰基，[(C1-C4)烷基]羰基，甲酰基，氨基甲酰基，一和二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，(C1-C4)烷亚磺酰基，(C1-C4)卤烷亚磺酰基，(C1-C4)烷磺酰基，(C1-C4)卤烷磺酰基，及在环状基团时，也是(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤烷基或经一未取代或取代的选自苯基，苯氧基，环烷基，杂环基和杂环氧基的基团所取代，或
酰基。例如，本发明的式(Ⅰ)化合物或及盐是其中R1,R2各自分别是氢，氨基，甲酰基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二-[(C1-C4)烷基]氨基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)卤烯基，(C2-C6)炔基，(C2-C6)卤炔基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基]-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，具3-9个环单元的杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述3个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基，卤素和氰基的基团所取代，或
苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，一或二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环氨基，杂环氧基，杂环硫基，或最后所述17个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，其中的杂环基各含有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，或R1和R2一起与NR1R2基团的氮原子是具3-6个环原子和1-2个杂环原子的杂环基，除了氮原子之外，任选的其它杂环原子选自N,O和S，该基团是未取代或经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基或氧代基的基团所取代，R3是氢，羟基，氨基，羧基，氰基，氰硫基，甲酰基，氨羰基，(C1-C8)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，二-[(C1-C4)烷基]氨基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤代-(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤代-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基]-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，(C3-C9)环烷基-(C1-C4)烷基，具3-9个环单元的杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述4个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基，卤素和氰基的基团所取代，或苯基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，一或二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环氨基，杂环氧基，杂环硫基，或最后所述17个基团之一，其在无环部分或较宜环状部分系经一或多个选自卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，而各基团的杂环基含有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，R4是氢，氨基，甲酰基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨基，二-[(C1-C4)烷基]氨基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤代-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基1氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基和(C3-C9)环烷基，具3-9个环单元的杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述3个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基，卤素和氰基的基团所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，一或二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环氨基，杂环氧基，杂环硫基，或最后所述17个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氧基的基团所取代，而各基团的杂环基含有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，R5是氢，甲酰基，羧基，氰基，氰硫基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，二-[(C1-C4)烷基]氨基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤代-(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤代-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基]氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，具3-9个环单元的杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述3个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基，卤素和氰基的基团所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，一或二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环氨基，杂环氧基，杂环硫基，或最后所述17个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，而各基团的杂环基含有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，R6,当n是1时，且R6各自分别独立地，当n大于1时，是卤素，羟基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，氰硫基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，二-[(C1-C4)烷基]氨基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤代-(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤代-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基]氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，具3-9个环单元的杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述3个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基，卤素和氰基的基团所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基(C1-C4)烷基，杂环基，杂环氨基，杂环氧基，杂环硫基，或最后所述17个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，各基团中的杂环基具有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子或其中二相邻的R9一起形成一具4-6个环原子的稠合环，而其是碳环或含选自O,S和N的杂原子且其是未取代或经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基或氧代基的基团所取代，Y1,Y2,Y3和另外的Y2，当m是2,3或4时，各自分别为
-式CRaRb所示二价基，Ra和Rb可相同或不同且各自分别为如下所定义的基团，或
-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-CO-,-CS-,-CH(OR*)-,-C(=NR*)-,-NR*,或-N(O)-所示的二价基，R*是氢或具有1-4个碳原子的烷基，或
-Y1或Y3是一直接键，
其中Y1至Y3的二个氧原子不相邻，Ra,Rb是氢，甲酰基，羧基，氰基，氰硫基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，二-[(C1-C4)烷基]氨基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤代-(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤代-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基]氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，具3-9个环单元的杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述3个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基，卤素和氰基的基团所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧获基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，一或二-[(C1-C4)烷基]氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环氨基，杂环氧基，杂环硫基，或最后所述17个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，各基团的杂环基含有3-9个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，m是0,1,2,3或4,特别是1或2,及n是0,1,2,3或4,特别是0,1或2。
较为合宜的本发明的式(Ⅰ)化合物或及盐是其中
R1,R2各自分别是氢，氨基，甲酰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基或氨羰基，或R1和R2一起与NR1R2基团的氮原子是具3-6个环原子和1-2个杂环原子的杂环基，除了氮原子之外，任选的其它杂环原子选自N,O和S,该基团是未取代或经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基或氧代基的基团所取代，R3是氢，羧基，氰基，(C1-C8)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基]氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，(C3-C9)环烷基-(C1-C4)烷基，具3-9个环单元的杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述4个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基和卤素的基团所取代，或苯基，苯羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，或最后所述10个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，各基团的杂环基含有3-7个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，R4是氢，氨基，甲酰基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，苯基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或最后所述5个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，R5是氢，(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，R6,当n是1时，且R6各自分别独立地，当n大于1时，是卤素，羟基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C1-C4)烷基，氰基(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，卤代-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基或苯基，苯氧基，苯羰基，或最后所述3个基团之一，其经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，Y1是一直接键或CH2,(Y2)m是下式所示的二价基：-CH2-,-CH(CH3)-,-C(CH3)2-,-CH2CH2-,-CH(CH3)-CH2-,-CH(CH3)-CH(CH3)-,-CH2CH(CH3)-,-CH(C6H5)-CH2-,-CH2CH(C6H5)-或-CH(CH3)-CH(C6H5)-,Y3是一直接键或下式所示的二价基：-CH2-,-CH(CH3)-,-C(CH3)2-,-CH(OH)-,-O-,-S-,CO,SO2,NH,N(CH3),N(C2H5),N(n-C3H7),N(i-C3H7),N(n-C4H9),N(i-C4H9),N(s-C4H9),N(t-C4H9),N(C6H5)或N(CH2C6H5)，宜为一直接键，-CH2-,-O-或-S-,及n是0,1,2或3。
特别合宜的本发明的式(Ⅰ)所示的化合物或其盐是其中R1,R2各自分别是氢或(C1-C4)烷基，或R1和R2一起与NR1R2基团的氮原子是具3-6个环原子和1-2个杂环原子的饱和杂环基，除了氮原子之外，任选的其它杂环原子选自N和O，R3是(C1-C8)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)卤烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤代-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C1-C4)烷氨基-(C1-C4)烷基，二-[(C1-C4)烷基]氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，(C3-C9)环烷基-(C1-C4)烷基，饱和杂环基-(C1-C4)烷基，最后所述4个基团中的环基是未取代或经一或多个，较宜高达3个，选自(C1-C4)烷基和卤素的基团所取代，或苯基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨羰基-(C1-C4)烷基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，或最后所述7个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，
各基团的杂环基含有3-7个环原子和1-3个选自N,O和S的杂环原子，R4是氢，氨基，甲酰基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氨基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，卤代-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，苯基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或最后所述5个基团之一，其在无环部分或较宜在环状部分经一或多个选自卤素，(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的基团所取代，R5是氢或(C1-C4)烷基，R6，当n是1时，且R6各自分别独立地，当n大于1时，是卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或卤代-(C1-C4)烷基，Y1是一直接键或CH2,(Y2)m是-CH2-或-CH2CH2-所示的二价基，较宜为-CH2CH2-Y3是一直接键，CH2,-O-或-S-，较宜为CH2，及n是0,1,2或3。
本发明也有关一种制备式(Ⅰ)所示的化合物或其盐的方法，其包含
a)令式(Ⅱ)的化合物
R3-R13 (Ⅱ)
其中R13是选自羧基和羧基衍生物的官能基，例如羧酸酯，羧酸原酯，羧酰氯，羧酰胺，羧酸酐，三氯甲酮基(Trichlormethylketo)，三氯甲基，
与式(Ⅲ)的双胍化物或其酸加成盐反应(Ⅲ)或b)令式(Ⅳ)的化合物(Ⅳ)
其中R14是一可交换的基团或离去基，例如一离去基例如氯，三氯甲基，(C1-C4)烷磺酰基和未取代或经取代的苯基-(C1-C4)烷磺酰基或(C1-C4)烷苯磺酰基，与一适当式(Ⅴ)的胺或其酸加成盐反应(Ⅴ)或c)令式(Ⅵ)的二氨基-1,3,5-三嗪(Ⅵ)与式(Ⅶ)的异氰酸酯反应(Ⅶ)
其中式(Ⅱ),(Ⅲ),(Ⅳ),(Ⅴ),(Ⅵ)和(Ⅶ)中的R1,R2,R3,R4,R5和R6,及Y1,Y2,Y3,m和n是如式(Ⅰ)中所定义。
式(Ⅱ)和(Ⅲ)的化合物宜与碱催化剂于一惰性有机溶剂(例如四氢呋喃(THF),二恶烷，乙腈，二甲基甲酰胺(DMF)，甲醇和乙醇)中，在-10℃至溶剂的沸点的温度(宜为20℃至60℃)下反应；当使用式(Ⅲ)的酸加成盐时，其通常借助于碱在原处释出，适合的碱或碱催化剂是碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属烷氧化物，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐，或有机碱例如三乙胺或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。该碱的用量可为，例如，0.1-3摩尔当量(以式(Ⅲ)化合物计)。相对于式(Ⅲ)化合物，式(Ⅱ)化合物的用量可为，例如，等摩尔量或过量高达2摩尔当量。其方法类似于文献中所记载(参见：综合杂环化学(Comprehensive Heterocyclic Chemistry)，A.R.Katritzkv,C.W.Rees,Pergamon Press,Oxford,New York,1984,第3卷；Part 2B；ISBN 0-08-030703-5,p.290)。
式(Ⅳ)和(Ⅴ)的化合物较宜与碱催化剂于一惰性有机溶剂(例如THF,二恶烷，乙腈，DMF,甲醇和乙醇)中，在-10℃至各溶剂的沸点的温度(宜为20℃至60℃)下反应；当使用式(Ⅴ)的酸加成盐时，其通常借助于碱在原处释出，适合的碱或碱催化剂是碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属烷氧化物，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐，或有机碱例如三乙胺或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。该碱的用量可为，例如，1-3摩尔当量(以式(Ⅳ)化合物计)。相对于式(Ⅴ)化合物，式(Ⅳ)化合物的用量可为，例如，等摩尔量或过量高达2摩尔当量。相应方法类似于文献中所记载(参见：综合杂环化学(Comprehensive Heterocyclic Chemistry),A.R.Katritzky,C.W.Rees,Pergamon Press,Oxford,New York,1984,第3卷；Part 2B；ISBN 0-08-030703-5,482页)。
式(Ⅵ)的二氨基-1,3,5-三嗪和(Ⅶ)的异氰酸酯宜与碱催化剂于一惰性有机溶剂(例如四氢呋喃(THF)，二噁烷，乙腈，二甲基甲酰胺(DMF))中，在-10℃至各溶剂的沸点的温度(宜为20℃至60℃)下反应。适合的碱或碱催化剂是碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属烷氧化物，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐，或有机碱例如三乙胺或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。该碱的用量可为，例如，0.5-3摩尔当量(以式(Ⅵ)化合物计)。相对于式(Ⅵ)化合物，式(Ⅶ)化合物的用量可为，例如，等摩尔量或略微过量。相应的用于非环状和芳族衍生物的方法基本上是揭示于文献中(参照：B.Singh；杂环(Heterocycles),1993,34,p.929-935)。
式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)和(Ⅶ)的起始物可购买得到或者依照或类似于文献中已知的方法制备，例如这些化合物可由以下所述的方法中之一制备而得。
式(Ⅲ)的双胍化合物可由，例如令下式所示的氰基胍R1R2N-C(=NH)-NH-CN其中R1和R2是如式(Ⅰ)所定义者，与上述的式(Ⅴ)的胺(宜为氢卤化物或其他酸加成盐的形式)反应而得。为此，例如，可能于一惰性有机溶剂(例如高沸点的任意卤化的烃(例如二氯苯))中加热二反应物至100-190℃，而双胍(以盐的形式获得)可经抽气过滤而分离得到，类似的方法是已知的，例如见L.L.Shapiro,V.A.Parrino,L Freedmann,美国化学会志(JACS)81(1959)3728或H.M.Eisa，A.S.Tantawy和M.M.Kerdawy药剂学(Pharmazie),46(1991)182页等。适当的话，反应可通过加入金属盐(例如硫酸铜(Ⅱ)，氯化锌(Ⅱ)或氯化铁(Ⅲ))而加以催化(T.Suyama,T.Soga,K.Miauchi，日本化学会志(NIPPON KAGAKU KAISHI)(1989),(5),884-887),其中在大多数的情况下，反应可在50℃C至所涉及的溶剂的回流温度的低温下进行。适当的话，反应可在许多溶剂(例如四氢呋喃(THF)，二噁烷，醇类或醚类)中进行。
用于制备式(Ⅲ)所示的双胍的式(Ⅴ)所示的胺也用于方法b)中，而其为化合物(Ⅰ)的制法的另一选择(见下文)。
式(Ⅳ)的化合物，或其直接的前驱物，可由下列例子制得：
1．式(Ⅱ)的化合物与式(Ⅷ)的脒基硫脲衍生物反应，(Ⅷ)
其中R15是(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基及R1和R2是如式(Ⅰ)中所定义，得式(Ⅳ)中R14是-SR15的化合物。
2．式(Ⅸ)的环状脒或其酸加成盐(Ⅸ)其中R3是如式(Ⅰ)中所定义，与式(Ⅹ)的N-氰基二硫代亚氨基碳酸酯反应，(Ⅹ)
其中R16是(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基，得式(Ⅳ)中R14是-SR16的化合物。
3．碱金属二氰胺与上述式(Ⅱ)的环状羧酸衍生物反应而得式(Ⅳ)中R14是NH2的化合物。
4．三氯乙腈与式(Ⅺ)的腈反应(Ⅺ)其中R3是如式(Ⅰ)中所定义，首先得式(Ⅻ)的化合物(Ⅻ)
其中R14是CCl3，及接着与式HNR1R2的化合物反应(R1和R2是如式(Ⅰ)所定义)，得式(Ⅳ)中R14是CCl3的化合物。
适当的话，其他具有2个可交换的R14基团的式(Ⅻ)中间物也可依类似于上文1-4所述的方法制得(比较式(Ⅳ))，而可交换的基团可先后以适当的胺或氨取代通过类似于习知的步骤而制备式(Ⅳ)或式(Ⅰ)的化合物。同样地，购买而得的化合物或由其他方法制得的式(Ⅻ)的化合物可依类似方法加以变化。
适当的话，式(Ⅳ)或(Ⅻ)中R14是(C1-C4)烷硫基或苯基-(C1-C4)烷硫基且可由类似于上文1-4的方法制得的中间物可通过氯化或氧化反应而转化成更具反应性的式(Ⅳ)或(Ⅻ)的衍生物。
式(Ⅱ)的羧酸衍生物与式(Ⅷ)的脒基硫脲衍生物的反应宜以碱催化于有机溶剂(例如丙酮，THF，二噁烷，乙腈，DMF，甲醇或乙醇)中，在-10℃至溶剂的沸点的温度(宜为0℃至20℃)下反应。或者，反应是在水或与一或多种上述有机溶剂形成的水性溶剂混合物中进行。当使用式(Ⅷ)的酸加成盐时，适当的话，其通常借助于碱在原处释出。适合的碱或碱催化剂是碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属烷氧化物，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐，或有机碱例如三乙胺或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十-碳-7-烯(DBU)。该碱的用量可为1-3摩尔当量(以式(Ⅷ)化合物计)。式(Ⅱ)和(Ⅷ)化合物的用量通常为等摩尔量或式(Ⅱ)化合物高达2摩尔当量过量(类似方法参见：H.Eilingsfeld,H.Scheuermann,化学通讯(Chem.Ber.)；1967,100,1874)。
式(Ⅸ)的脒与式(Ⅹ)的N-氰基二硫代亚氨基碳酸酯的反应宜以碱催化于惰性有机溶剂(例如丙酮，DMF,二甲基乙酰胺(DMA),N-甲基吡咯烷酮(NMP),甲醇或乙醇)中，在-10℃至溶剂的沸点的温度(宜为20℃至80℃)下反应。当使用式(Ⅸ)的酸加成盐时，适当的话，其通常借助于碱在原处释出。适合的碱或碱催化剂是碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属烷氧化物，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐，或有机碱例如三乙胺或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。该碱的用量可为1-3摩尔当量(以式(Ⅹ)化合物计)。式(Ⅸ)和(Ⅹ)化合物的用量通常为等摩尔量或式(Ⅸ)化合物高达2摩尔当量过量(类似方法参见：T.A.Riley,W.J.Henney,N.K.Dalley,B.E.Wilson,R.K.Robins；杂环化学杂志(J.Heterocyclic Chem.)；1986,23(6),1706-1714)。
式(Ⅻ)中R14是氯的中间物的制备是通过令碱金属二氰胺与式(Ⅱ)的羧酸衍生物反应而进行，其中R13较宜是官能基团羧酰氯或羧酰胺。反应物的反应是例如与酸催化剂于惰性有机溶剂(例如甲苯，氯苯或氯化烃)中，在-10℃至溶剂沸点的温度(宜为20℃至80℃)的条件下进行，所得的中间物可在原处以适当的氯化剂(例如三氯氧化磷)加以氯化。适合的酸是氢卤酸例如HCl或其他路易士酸，例如AlCl3或BF3(参见US-A-5095113,DuPont)。
式(Ⅻ)中R14是三卤甲基的中间物的制备是通过令对应的三卤乙腈与式(Ⅺ)的腈反应而进行。反应物例如与酸催化剂于惰性有机溶剂(例如甲苯，氯苯或氯化烃)中，在-40℃至溶剂沸点的温度(宜为-10℃至30℃)的条件下进行。适合的酸例如是氢卤酸例如HCl或其他路易士酸，例如AlCl3或BF3(参见EP-A-130939,Ciba Geigy)。
式(Ⅳ)或(Ⅻ)中R14是(C1-C4)烷巯基或未取代或经取代的苯基-(C1-C4)烷巯基的中间物可以适当的氯化剂(例如元素氯或三氯氧化磷)，于惰性有机溶剂(例如甲苯，氯苯，氯化烃或其他)中，在-40℃至溶剂沸点的温度(宜为20℃至80℃)的条件下转换而成更具活性的式(Ⅳ)或(Ⅻ)的氯三嗪(其中R14是氯)(参见J.K.Chakrabarti,D.E.Tupper；四面体(Tetrahedron)1975,31(16),1879-1882)。
式(Ⅳ)或(Ⅻ)中R14是(C1-C4)烷巯基或未取代或经取代的苯基-(C1-C4)烷巯基或(C1-C4)烷苯硫基的中间物可以适当的氧化剂(例如间-氯过苯甲酸，过氧化氢或过单硫酸钾于适合有机溶剂(例如氯化烃，醋酸，水，醇，酮或其混合物)中，在0℃至溶剂沸点的温度(宜为20℃至80℃)的条件下氧化。(参见：T.A.Riley,W.J.Henney,N.K.Dalley,B.E.Wilson,R.K.Robins；杂环化学杂环(J.HeterocyclicChem.)；1986,23(6),1706-1714)。
类似于式(Ⅳ)的化合物也可通过化合物(Ⅻ)与式R1R2NH的胺或其盐进行选择性亲核性取代反应而制得，反应中盐是在原处释出。为此，式(Ⅻ)的化合物的可交换基团之一(其中R14是例如卤素，全卤甲基，(C1-C4)烷亚磺酰基，(C1-C4)烷磺酰基或其他文献中习知的离去基)于适当的溶剂(例如THF，二噁烷，醇，DMF或乙腈或其混合物)中与胺在-10℃至溶剂沸点的温度(宜为10℃至25℃)的条件下反应，适合的话，在碱性条件下进行。适合此目的碱是碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属烷氧化物，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐或有机碱例如三乙胺或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。该碱的用量可为，例如，1-3摩尔当量(以式(Ⅻ)化合物计)。亲核试剂的用量通常是等摩尔量或过量高达2摩尔当量，适当的话其本身也可用作为碱。(参见类似方法 ：V.I.Kaelarev,Dibi Ammar,A.F.Lunin；化学杂志(Ximinya Geterosikl.Soedin.),1985,N11,1557-1563)。
式(Ⅴ)的胺可通过例如氢化对应的肟(其本身可由对应的酮制得)而制得，例如A.B.Sen,S.B.Singh于印度化学会志(J.Ind.Chem.Soc.)43(1966)521中揭示一类似的方法，其中钠转化成乙醇钠的反应作为氢来源。此外，Sarges等人于药物化学杂志(J.Med.Chem.)16(1973)1003-1008揭示一种将酮转化成肟以及其钯-催化的氢化反应以制得对应的胺盐酸盐的方法，以阮内镍进行的氢化反应(D.Barbry,D.Couturier,N.Abdellatifi,D.Lesieur,C.Lespagnol；杂环化学杂志(J.Heterocycl.Chem.)28(1991)449)和以硼氢化合物进行的氢化反应(A.K.Gosh,S.P.Mckee,W.M.Sanders；四面体通讯(Tetrahedron Lett.)32(1991)711-714)均属已知。此外，对于相应的双环衍生物，其他的方法也已描述并可用于合成式(Ⅴ)的胺。
下列是适合于制备式(Ⅰ)化合物的酸加成盐的酸：氢卤酸例如盐酸或氢溴酸，此外，磷酸，硝酸，硫酸，一或二官能化羧酸和羟羧酸例如醋酸，顺-丁烯二酸，琥珀酸，反-丁烯二酸，酒石酸，柠檬酸，水杨酸，山梨酸，或乳酸，及磺酸例如对甲苯磺酸或1,5-萘二磺酸。式(Ⅰ)的酸加成盐化合物可利用习用的简单的盐形成法制得，例如将式(Ⅰ)化合物溶于适当有机溶剂(例如甲醇，丙酮，二氯甲烷或汽油)中，在自0℃至100℃的温度下加入酸，及以已知的方法分离，例如过滤，及适当的话，以惰性有机溶剂冲洗而纯化之。
式(Ⅰ)化合物的碱加成盐宜于惰性极性溶剂(例如水，甲醇或丙酮)中，在0℃至100℃的温度下制得，适合于制备本发明的盐的碱是例如碱金属碳酸盐(例如碳酸钾)，碱金属和碱土金属氢氧化物(例如NaOH或KOH),碱金属和碱土金属氢化物(例如NaH)，碱金属和碱土金属烷氧化物(例如甲醇钠，叔丁醇钾)，或氨或乙醇胺。
上述方法中称为“隋性溶剂”的溶剂是指在所欲的反应条件下为惰性的溶剂，但不表示在任何的反应条件下均为惰性。
本发明的式(Ⅰ)化合物及其盐(下文中均一起称为式(Ⅰ)化合物)(根据本发明)对许多种商业上重要的单子叶和双子叶有害植物具有优异的除草功效，活性物质对由地下茎、根茎或其他多年生器官萌发且是难以控制的多年生阔叶杂草也有效，在此所指的是，不论此物质是在播种前、萌发前或萌发后施用。
详细地说，以下将提及一些可为本发明的化合物所控制的单子叶和双子叶杂草植物的代表例，但不仅限于所列举的特定种类。
活性成份可有效作用的杂草的例子是单子叶植物例如燕麦属，毒麦属，看麦娘属，虉草属，稗属，马唐属，粟属，以及一年生的莎草属，和多年生物种例如冰草属，狗牙根属，白茅属和高梁属，以及多年生莎草属。
对双子叶杂草植物而言，作用的范围延伸至一年生杂草例如猪殃殃属，堇菜属，婆婆纳属，野芝麻属，繁缕属，苋属，芥属，牵牛属，母菊属，苘麻属，黄花稔属，及多年生杂草例如旋花属，蓟属，酸模属和蒿属。
本发明的活性物质也对在稻生长的特殊条件下出现的杂草(例如慈姑属，泽泻属，荸荠属，莞草属和莎草属)有优异的控制功效。
如本发明的化合物是于发芽前施用于土壤表面，则杂草幼苗的萌发可被完全抑制，或者杂草生长直到子叶期但是接着其生长停止，最后杂草将在3-4周后完全死亡。
若化合物在苗后方法中施用于植物的绿色部分，则作物的生长在短期内会急剧停止，并且杂草停留在施用时的生长阶段或一段时间后杂草会完全死亡。因此上述方法能及早地以持续的方式的将有害于作物的杂草清除。
虽然本发明的化合物具备优异的除草活性，能对抗单子叶及双子叶的杂草；但不损及重要的经济作物(例如：小麦、大麦、黑麦、稻米、玉米、甜菜、棉花及大豆)或对其仅有很小伤害，所以本化合物非常适合用于农作物中以选择性控制杂草的生长。
此外本发明的化合物也具备优异的性能以调节作物的生长。调节的方法是作用到植物的代谢过程，因此能控制植物的组成物及便于收获，例如：引发植物干燥及阻碍植物生长。此外本发明的化合物也能在不损及作物的生长下，对植物不必要的生长作一般性的调控和抑制。上述抑制植物生长的功能，对于许多单子叶或双子叶的作物非常重要，因为由此可以降低(甚至完全避免)庄稼的倒伏。
本发明的化合物习惯上制备成可湿性的粉剂、乳化浓缩物、喷雾溶液、喷粉剂或颗粒，因此本发明也涉及含有式(Ⅰ)化合物的除草及生长调节组合物。
式(Ⅰ)化合物可以各种方式配制，视其的生物及/或化学物理参数而定。可能适用配方的例子包括：可湿性的粉剂(WP)、水溶性的粉剂(SP)、水溶性的浓缩物、乳化浓缩物(EC)、乳剂(EW)(例如水包油的及油包水乳剂)、喷雾溶液、悬浮浓缩物(SC)、油质或水质分散剂、混油溶液、胶囊悬浮液(CS)、喷粉剂(DP)、浸种产品、播散及土壤施用颗粒、微颗粒、喷雾颗粒、包覆颗粒、吸附颗粒形式的颗粒剂、可湿性颗粒(WG)、水溶性颗粒、ULV配方，微胶囊及蜡。
上述各种配方原则上都是已知的，例如描述于：Winnacker-Kuechler，化学工艺，第七册，第4版，1986(“ChemischeTechnologie”〔Chemical Technology〕,Volume 7,C.Hauser VerlagMunich,4th Edition 1986),Wade van Valkenburg，农药配制(“Pesticide Formulations”),Marcel Dekker,N.Y.,1973；K.Martens，喷雾干燥手册，第3版，1979(“Spray Drying Handbook”,3rdEdition 1979.G.Goodwin Ltd.London)。
配方中的辅助成份，例如：惰性物质、表面活性剂、溶剂及添加物同样是已知的。例如描述于：Watkins，杀虫剂手册，粉剂稀释剂和载体，第二版(“Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers”,2nd Edition Darland Bools),Caldwell N.J.,H.v.Olphen，粘土胶体化学入门，第二版(“Introduction to Clay Colloid Chemistry”；2ndEdition,J.Wiley & Sons,N.Y.)；C.Marsden,溶剂指南，第二版(“Solvents Guide”；2nd Edition,Interscience,N.Y.1963)；McCutcheon’s洗涤剂和乳化剂年鉴(“Detergents and EmulsifiersAnnual”,MC Publ,Corp.,Ridgewood N.J.)；Sisley and Wood，表面活性剂百科全书(“Encyclopedia of Surface Active Agents”,Chem.Publ.Co.Inc.,N.Y.1964)；Schoenfeldt，界面活性环氧乙烷加成物(“Grenzflaechenaktive Aethylenoxidaddukte”〔Surface-ActiveEthylene Oxide Adducts〕,Wiss.Verlagsgesell.,Stuttgart1976)；Winnacker-Kuechler,化学工艺，第7册，第4版，1986(“Chemische Technologie”〔Chemical Technology〕,Volume 7,C.Hauser Verlag Munich,4th Edition 1986)。
基于上述配方，也可制备与其他种类的杀虫活性化合物例如杀虫剂、杀螨剂、除草剂、杀真菌剂以及安全剂、肥料及/生长调节剂的混合物(例如：预拌或桶装形式)。
可湿性的粉末可以均匀分散在水中，除了活性成分、稀释剂或惰性物质之外也含离子及/或非离子表面活性剂(湿润剂、分散剂)，例如：聚氧乙烯化烷基酚、聚氧乙烯化脂肪醇、聚氧乙烯化脂肪胺、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸酯、烷磺酸盐、烷基苯磺酸盐、木素磺酸钠、2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠，或其他的油基甲基牛磺酸钠。制备可湿性粉末时，除草活性成分要事先磨细，同时或然后和配方中的辅助配方混合。常用的研磨工具包括：锤磨机、吹气式研磨机。喷气式研磨机等。
制备乳化浓缩物时，要将活性成分溶于有机溶剂，例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或其他高沸点的芳香族或烃类溶剂或溶剂混合物，同时添加一种或多种离子和/或非离子表面活性剂(乳化剂)。上述乳化剂包括：烷基芳基磺酸钙(例如：十二烷基苯磺酸钙)，或非离子性乳化剂(例如：脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧乙烷/环氧丙烷缩合物、烷基聚醚、脱水山梨醇酯〔例如：脱水山梨醇脂肪酸酯〕或聚氧乙烯脱水山梨醇酯〔例如：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯〕)。
制备喷粉剂时，将活性化合物和细分固体物质一起研磨。固体物质包括：滑石、天然粘土(高岭土)、皂土和叶腊石或硅藻土。
悬浮性浓缩物可以是水性或油性。其制备法是用商用的珠磨在上述表面活性剂存在下(或不存在下)湿研磨而成。
乳剂(例如水包油乳剂)(EW)的制备范例如下：使用搅拌器、胶体磨及/或静态混合机在上述的表面活性剂存在下(或不存在下)，于含水的有机溶剂中制备。
颗粒的制备法是将活性化合物喷洒至具吸附性的惰性材料颗粒上，或将浓缩的活性化合物利用粘结剂(例如：聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿物油)结合到载体(例如：沙、高岭土或惰性颗粒物质)表面。活性化合物的颗粒也可用传统的制备肥料颗粒的方法制备。如有必要的话，也可和肥料相混合。
可湿性颗粒惯用的制备法包括：喷雾干燥法、流化床粒化法、圆盘粒化法、高速混合器混合法及不含固体惰性物质的挤压法。制备圆盘、流化床、挤压及喷雾颗粒的方法详见于喷雾干燥手册，第3版，1979(“Spray-Drying Handbook”3rd ed.1979,G.Goodwin Ltd.,London)；J.E.Browning,：“聚集”，化学工程，1967,147页等(“Agglomeration”,Chemical and Engineering 1967,pages 147ff)；佩雷化学工程师手册，第5版，8-57页“(Perry’s ChemicalEngineer’s Handbook”,5th Ed.,McGraw-Hill New York 1973,p.8-57)。
作物保护产品进一步的详细的配方详见于G.C.Klingman,杂草控制科学，81-96页(“Weed Control as a Science”,John Wiley andSons,Inc.,New York,1961 pages 81-96)and J.D.Freyer,S.A.Evans,杂草控制手册，第5版，1968,101-103页(“Weed ControlHandbook”,5th Ed.,Blackwell Scientific Publications,Oxford,1968,pages 101-103)。
农业用配制剂中式(1)活性化合物含量的重量百分比一般为0.1-99％，尤其0.1-95％。可湿性粉末中活性化合物浓度约10～90重量％，其余的成分由常用的配方成分组成。乳化浓缩物中活性化合物浓度约从1至90％，以5至80重量％较佳。粉末配方中内含1到30％的活性化合物，通常是5至20重量％。喷雾溶液中含0.05至80％的活性化合物，其中以2至50重量％较佳。可湿性颗粒中活性化合物的含量部分取决于其为液体或固体形式，使用的粒化辅助物、填料及其他因素。可湿性颗粒中活性化合物的含量约1至95％，以10至80重量％间较佳。
此外上述的活性化合物的常用配方中也可含有粘附剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、抗冻剂、溶剂、填充物、载体、着色剂、防沫剂、挥发抑制剂及酸碱度及粘度调节剂。
混合配方或桶装配方中能和本发明的活性化合物混合的成分例如揭示于杂草研究(Weed Research)26,441-445(1986)，或农药手册，第10版，英国作物保护委员会及皇家化学学会(“ThePesticide Manual”,10th edition,The British Crop Protection Counciland the Royal Soc.of Chemistry,1994)，及其所提的参考文献中所揭示的已知的活性物质。文献中已知的可作为除草剂且可与式(Ⅰ)化合物混合的活性物质(注：提供的是化合物的根据国际标准化组织(InternationalOrganization of Standardization)(ISO)所取的普通名或化学名称，适当的话，加上惯用码)：艾西克(acetochlor)；艾西分(acifluorfen)；艾隆分(aclonifen)；AKH 7088,即[[[1-[5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯基]-2-甲氧基亚乙基]氨基]氧基]醋酸和其甲酯；艾拉克(alachlor)；艾拉定(alloxydim)；安灭群(ametryn)；灭沙龙(amidosulfuron)；艾灭挫(amitrol)；AMS,即氨基磺酸铵；艾尼弗斯(anilofos)；艾沙来(asulam)；艾挫嗪(atrazine)；艾新沙龙(azimsulfurone)(DPX-A8947)；艾普群(aziprotryn)；巴贝安(barban)；BAS 516H,即5-氟-2-苯基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮；本那灵(benazolin)；本弗灵(benfluralin)；本弗杀(benfuresate)；本沙龙甲(bensulfuron-methyl)；本沙里(bensulide)；本它龙(bentazone)；本诺分(benzofenap)；本诺弗(benzofluor)；本诺普乙(benzoylprop-ethyl)；本噻龙(benzthiazuron)；拜拉斯(bialaphos)；拜分那斯(bifenox)；泊马西(bromacil)；泊马太(bromobutide)；泊分新(bromofenoxim)；泊西尼(bromoxynil)；泊木龙(bromuron)；布尼那斯(buminafos)；布沙那(busoxinone)；布他克(butachlor)；布他灭斯(butamifos)；布旦克(butenachlor)；布噻挫(buthidazole)；布阿灵(butralin)；苏达灭(butylate)；卡分挫(cafenstrole)(CH-900)；卡贝麦(carbetamide)；卡分挫龙(cafentrazone)(ICI-A0051)；CDAA,即2-氯-N,N-二-2-丙烯基乙酰胺；CDEC，即二乙基二硫代氨基甲酸2-氯烯丙酯；克灭甲分(chlormethoxyfen)；克那本(chloramben)；克拉弗丁(chlorazifop-butyl),克灭沙龙(chlormesulon)(ICI-A0051)；克布龙(chlorbromuron)；克布芳(chlorbufam)；克分艾克(chlorfenac)；克弗瑞甲(chlorflurecol-methyl)；克大龙(chloridazon)；克木龙乙(chlorimuron-ethyl)；克尼分(chlornitrofen)；克朵龙(chlorotoluron)；克苏龙(chloroxuron)；克布芳(chlorpropham)；克沙龙(chlorsulfuron)；克噻二甲(chlorthal-dimethyl)；克噻麦(chlorthiamid)；西麦灵(cinmethylin)；西沙龙(cinosulfuron)；克来定(clethodim)；克定弗(clodinafop)和其酯衍生物(例如克定弗炔丙(clodinafop-propargyl))；克马龙(clomazone)；克灭布(clomeprop)；克布定(cloproxydim)；克比利(clopyralid)；可灭龙(cumyluron)(JC 940)；西那清(cyanazine)；草灭特(cycloate)；草灭龙(cyclosulfamuron)(AC 104)；草灭定(cycloxydim)；西克龙(cycluron)；西合弗(cyhalofop)和其酯衍生物(例如丁酯，DEH-112)；西普夸(cyperquat)；西普清(cyprazine)；西普挫(cyprazole)；大木龙(daimuron)；2,4-DB；大拉碰(dalapon)；殆灭芳(desmedipham)；殆灭清(desmetryn)；殆拉来(di-allate)；殆卡巴(dicamba)；殆克尼(dichlobenil)；殆克布(dichlorprop)；殆克弗(diclofop)和其酯，例如殆克弗甲酯(diclofop-methyl)；殆噻地(diethatyl)；殆分龙(difenoxuron)；殆分夸(difenzoquat)；殆弗尼肯(diflufenican)；殆灭龙(dimefuron)；殆噻克(dimethachlor)；殆噻清(dimethametryn)；殆噻地(dimethenamid)(SAN-582H)；殆噻龙(dimethazone)，克麦龙(clomazon)；殆灭平(dimethipin)；殆灭沙龙(dimetrasulfulron)；殆你安(dinitramine)；殆诺西(dinoseb)；殆诺特(dinoterb)；殆分麦(diphenamid)；殆普清(dipropetryn)；殆夸(diquat)；殆噻普(dithiopyr)；殆龙(diuron)；DNOC；艾灵清乙(eglinazine-ethyl)；EL 77，即5-氰基-1-(1,1-二甲基乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；安朵噻(endothal)；EPTC；艾普卡(esprocarb)；艾噻弗灵(ethalfluralin)；艾噻沙龙甲(ethametsulfuron-methyl)；乙噻龙(ethidimuron)；乙噻清(ethiozin)；噻弗特(ethofumesate)；F 5231,即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氢-5-氧代-1H-四唑-1-基]苯基]乙烷磺酰胺；乙噻分(ethoxyfen)和其酯(例如乙酯，HN-252)；艾特萘(etobenzanid)(HW 52)；分诺普(fenoprop)；分诺散(fenoxan)；分诺散普(fenoxaprop)和分诺散普-P(fenoxaprop-P)和其酯，例如分诺散普-P-乙酯(fenoxaprop-P-ethyl)和分诺散普-乙酯(fenoxaprop-ethyl)；分诺定(fenoxydim)；分怒龙(fenuron)；弗来普甲(flamprop-methyl)；弗沙龙(flazasulfuron)；弗阿利普(fluazifop)和弗阿利普-P(fluazifop-P)和其酯，例如弗阿利普-丁酯(fluazifop-butyl)和弗阿利普-P-丁酯(fluazifop-P-butyl)；弗克灵(fluchloralin)；弗灭沙来(flumetsulam)；弗灭龙(flumeturon)；弗麦拉(flumiclorac)和其酯(例如丙酯，S-23031)；弗麦噻清(flumioxazin)(S-482)；弗麦普平(flumipropyn)；弗晋散(flupoxam)(KNW-739)；弗拉地分(fluorodifen)；弗哥分乙(fluoroglycofen-ethyl)；弗普西(flupropacil)(UBIC-4243)；弗里同(fluridone)；弗克来同(flurochloridone)；弗拉西普(fluroxypyr)；弗达莫蒙(flurtamone)；弗灭沙分(fomesafen)；弗沙安(fosamine)；弗利阿分(furyloxyfen)；葛弗新噻(glufosinate)；葛磷噻(glyphosate)；露沙分(halosafen)；露沙龙(haloSulfuron)和其酯(例如甲酯，NC-319)；露阿弗(haloxyfop)和其酯；露阿弗-P(haloxyfop-P)(=R-露阿弗(R-haloxyfop))和其酯；害净通(hexazinone)；易灭本甲(imazamethabenz-methyl)；易灭普(imazapyr)；易灭昆(imazaquin)和其盐，例如铵盐；易灭噻美(imazethamethapyr)；易灭必(imazethapyr)；易沙龙(imazosulfuron)；昆阿尼(ioxynil)；异卡密(isocarbamid)；异普灵(isopropalin)；异特龙(isoproturon)；异勿龙(isouron)；异噻本(isoxaben)；异噻弗(isoxapyrifop)；卡布雷(karbutilate)；拉特分(lactofen)；雷那西(lenacil)；灵勿龙(linuron)；MCPA；MCPB；灭克普(mecoprop)；灭分西特(mefenacet)；灭利地(mefluidid)；灭大龙(metamitron)；灭挫克(metazachlor)；灭噻本龙(methabenzthiazuron)；灭噻安(metham)；灭噻挫(methazole)；灭沙通(methoxyphenone)；灭定龙(methyldymron)；灭特本龙(metabenzuron)；灭索龙(methobenzuron)；灭妥龙(metobromuron)；灭妥克(metolachlor)；灭妥蓝(metosulam)(XRD 511)；灭妥沙龙(metoxuron)；灭摧净(metribuzin)；灭沙龙甲(metsulfuron-methyl)；MH；草达灭(molinate)；莫那来得(monalide)；单脲二氢硫酸酯(monocarbamide dihydrogensulfate)；殆灵龙(monolinuron)；殆勿龙(monuron)；MT 128,即6-氯-N-(3-氯-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-哒嗪胺；MT 5950,即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺)；那普来得(naproanilide)；那普胺(napropamide)；那特净(naptalam)；NC 310,d.h.4-(2,4-二氯苯甲酰)-1-甲基-5-苯甲氧基吡唑)；内普龙(neburon)；尼克沙龙(nicosulfuron)；尼布来分(nipyraclophen)；尼特灵(nitralin)；萘挫分(nitrofen)；萘挫弗分(nitrofluorfen)；诺弗龙(norflurazon)；欧本卡(orbencarb)；欧拉灵(oryzalin)；欧殆葛(oxadiargyl(RP-020630)；欧殆龙(oxadiazon)；欧西弗分(oxyfluorfen)；帕拉达(paraquat)；贝布雷(pebulate)；贝灭灵(pendimethalin)；普弗利同(perfluidone)；分异番(phenisopham)；分灭地番(phenmedipham)；皮考雷(picloram)；哌弗(piperophos)；哌普卡(piributicarb)；哌分丁(pirifenop-butyl)；皮迪拉克(pretilachlor)；皮脒沙龙甲(primisulfuron-methyl)；普西净(procyazine)；普地胺(prodiamine)；普弗灵(profluralin)；普净乙(proglinazine-ethyl)；普灭同(prometon)；普灭清(prometryn)；普帕克(propachlor)；普帕宁(propanil)；普帕噻弗(propaquizafop)和其酯；普帕净(propazine)；普番(propham)；普异克(propisochlor)；普挫胺(propyzamide)；普沙灵(prosulfalin)；普噻卡(prosulfocarb)；普沙龙(prosulfuron(CGA-152005)；皮那克(prynachlor)；哌挫雷(pyrazolinate)；哌拉龙(pyrazon)；哌沙龙甲(pyrazosulfuron-ethyl)；哌噻分(pyrazoxyfen)；哌利得(pyridate)；哌噻巴克(pyrithiobac)(KIH-2031)；哌欧弗(pyroxofop)和其酯(例如炔丙酯)；奎克卡(quinclorac)；奎灭克(quinmerac)；奎诺弗(quinofop)和其酯衍生物，奎拉弗(quizalofop)和奎拉弗-P(quizalofop-P)和其酯衍生物，例如奎拉弗乙(quizalofop-ethyl)；奎拉弗-P-梯和-乙(quizalofop-P-tefuryl和-ethyl)；雷度龙(renriduron)；锐沙龙(rimsulfuron)(DPX-E 9636)；S 275,即2-[4-氯-2-氟-5-(2-丙炔氧基)苯基]-4,5,6,7-四氢-2H-吲唑；噻克灭冬(secbumeton)；噻克定(sethoxydim)；噻度龙(siduron)；噻麦净(simazine)；噻灭青(simetryn)；SN 106279,即2-[[7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基]氧基]丙酸和其甲酯)；噻克安(sulcotrione)；沙分特龙(sulfentrazone)(FMC-97285,F-6285)；沙法勿龙(sulfazuron)；沙弗灭甲(sulfometuron-methyl)；沙弗噻(sulfosate)(ICI-A0224)；TCA；特布坦(tebutam)(GCP-5544)；特布噻龙(tebuthiuron)；特巴西(terbacil)；特布卡(terbucarb)；特布克(terbuchlor)；特布灭冬(terbumeton)；特布噻清(terbuthylazine)；特布净(terbutryn)；TFH 450,即N,N-二乙基-3-[(2-乙基-6-甲基苯基)磺酰基]-1H-1,2,4-三唑-1-甲酰胺；噻恩克(thenylchlor)(NSK-850)；噻唑弗龙(thiazafluron)；噻唑普(thiazopyr)(Mon-13200)；噻大清胺(thidiazimine)(SN-24085)；噻分龙甲(thifensulfuron-methyl)；噻贝卡(thiobencarb)；噻卡布日(tiocarbazil)；挫卡定(tralkoxydim)；挫阿雷(tri-allate)；挫沙龙(triasulfuron)；挫诺分胺(triazofenamide)；挫贝诺龙甲(tribenuron-methyl)；挫克普(triclopyr)；挫地分(tridiphane)；挫艾净(trietazine)；挫弗灵(trifluralin)；挫弗沙龙(triflusulflron)和其酯(例如甲酯，DPX-66037)；挫灭龙(trimeturon)；特西特殆(tsitodef)；维诺雷(vernolate)；WL 110547,即5-苯氧基-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-四唑；UBH-509；D-489；LS 82-556；KPP-300；NC-324；NC-33；KH-218；DPX-N8189；SC-0774；DOWCO-535；DK-8910；V-53482；PP-600；MBH-001；KIH-9201；ET-751；KIH-6127及KIH-2023。
使用时，呈商业上可购买得到的形式的配制物适当的话以惯用的方式稀释，例如在可湿性粉剂、乳化浓缩液、分散液和水分散性粒剂时使用水加以稀释。呈粉剂，土壤或撒播用粒剂和喷洒液形式的制剂习惯上在使用前不再以任何惰性物质稀释。
所需的式(Ⅰ)化合物的施用量依外在因素而变，例如，特别是温度，湿度和所用除草剂的性质。其可在广范围内加以变化，例如0.001-10.0Kg/ha或更多的活性物质，但宜为0.005-5kg/ha。
A.化学实施例
实施例A1 (=表1中实施例25)2-氨基-4-(2-氟苯基)-6-(5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-氨基)-1,3,5-三嗪
a.27.0克(0.13摩尔)1-氨基-5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘盐酸盐和11.5克(0.13摩尔)氰基胍一起均质化并置入60毫升氯苯中，此混合物在140-160℃下加热150分钟，首先形成一均质混合物，但随后分开，冷却混合物并加入100毫升甲苯，抽气过滤得40.0克1-双胍基(Biguanidino)-5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘盐酸盐(理论值的94％,90％以上纯度)，熔点215-216℃。b.将一由0.96克(0.04摩尔)钠和50毫升甲醇制得的甲醇盐溶液加至5.9克(0.02摩尔)1-双胍基-5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘盐酸盐于50毫升甲醇和6克磨碎的分子筛3的溶液中，接着加入4.4克(0.026摩尔)2-氟苯甲酸乙酯，混合物在25℃下搅拌2小时，接着在65℃下搅拌4小时，过滤反应混合物并浓缩滤液，以乙酸乙酯吸收残余物，此溶液以水冲洗，分离出有机层并以硫酸钠干燥，滤出干燥剂，蒸发乙酸乙酯，于硅胶上以7∶3乙酸乙酯/庚烷为洗脱液柱层析分离后得3.9克(54％理论值)2-氨基-4-(2-氟苯基)-6-(5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-氨基)-1,3,5-三嗪，熔点85-88℃。实施例A2(=表1中实施例38)2-氨基-4-(2,3-二甲基-2,3-环氧-丙基)-6-(5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-氨基)-1,3,5-三嗪
a.37.1克(0.3摩尔)叔丁醇钾于300毫升THF中的悬浮液逐滴加至冷却至0-2℃的17.4克(0.3摩尔)丙酮和36.8克(0.3摩尔)2-氯丙酸甲酯的混合物中，加完后，将混合物回温至室温并搅拌60分钟，在水解及以乙醚萃取后，以硫酸钠干燥有机层并于旋转蒸发器上蒸发有机相，得34.2克(75％理论值，纯度约95％)2,3-环氧-2,3-二甲基丁酸甲酯，此产物可用以后续的步骤而不必进一步纯化。
b.将一由0.84克(0.035摩尔)钠和50毫升甲醇制得的甲醇盐溶液加至5.2克(0.0175摩尔)1-双胍基-5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘盐酸盐于50毫升甲醇和6克磨碎的分子筛3中，接着加入3.8克(0.026摩尔)2,3-环氧-2,3-二甲基丁酸甲酯，混合物在25℃下搅拌2小时，接着在65℃下搅拌4小时，过滤反应混合物并浓缩滤液，以乙酸乙酯吸收残余物，此溶液以水冲洗，分离出有机层并以硫酸钠干燥，滤出干燥剂，蒸发乙酸乙酯，于硅胶上以乙酸乙酯为洗脱液的柱层析分离后得1.4克(24％理论值)2-氨基-4-(2,3-二甲基-2,3-环氧-丙基)-6-(5,7-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-氨基)-1,3,5-三嗪，熔点118-119℃。实施例A3(=表1中实施例73)2-氨基-4-(5,7-二甲基二氢苯并噻喃-4-氨基)-6-(1-甲基-1-羟基乙基)-1,3,5-三嗪
a．在50-60℃下将37.8克醋酸钠于水中的悬浮液加至31.1克(0.154摩尔)5,7-二甲基-二氢苯并噻喃-4-酮和18.5克(0.261摩尔)羟基胺盐酸盐于200毫升乙醇的悬浮液中，接着使此混合物回流加热30分钟，冷却后，抽气过滤沉淀出的固体，得22.2克(66％理论值，纯度约95％)5,7-二甲基-二氢苯并噻喃-4-酮肟，熔点170-174℃。
b.21.0克(0.101摩尔)5,7-二甲基-二氢苯并噻喃-4-酮肟悬浮于300毫升乙醇中，以数小时的时间每次小量地加入22.5克(0.935摩尔)钠，混合物再搅拌一些时间后略微地浓缩，以水处理残留物，以半浓的盐酸使水层酸化，抽气过滤沉淀出的固体，得11.5克(47％理论值，纯度约95％)4-氨基-5,7-二甲基-二氢苯并噻喃盐酸盐，熔点275-280℃,此产物可用以后续的步骤而不必进一步纯化。
c.9.0克(0.039摩尔)4-氨基-5,7-二甲基-二氢苯并噻喃盐酸盐和3.4克(0.039摩尔)氰基胍均质化后置于25毫升氯苯中，此混合物在140-160℃下加热150分钟，首先形成均质化混合物但随后分离，冷却后加入30毫升甲苯，抽气过滤得10.9克(84％理论值，纯度超过90％)4-双胍基-5,7-二甲基-二氢苯并噻喃盐酸盐，熔点210-211℃，此产物可用以后续的步骤而不必进一步纯化。
d.将一由3.2克(0.0108摩尔)4-双胍基-5,7-二甲基-二氢苯并噻喃盐酸盐和5克磨碎的分子筛3加至1.62克(0.054摩尔)氢化钠于40毫升乙腈的溶液中，接着加入3.8克(0.027摩尔)2-羟基-异丁酸乙酯，混合物在25℃下搅拌2小时，接着在65℃下搅拌8小时，反应混合物经水解和过滤，滤液以乙酸乙酯提取，分离出有机层并以硫酸钠干燥，滤出干燥剂，蒸发乙酸乙酯，于硅胶上以乙酸乙酯为洗脱液的柱层析分离后得0.4克(10％理论值)2-氨基-4-(5,7-二甲基-二氢苯并噻喃-4-氨基)-6-(1-甲基-1-羟基乙基)-1,3,5-三嗪，熔点231-232℃。实施例A4 (=表1中实施例636)2-氨基-4-乙基-6-(1-2,3-二氢化茚基氨基)-1,3,5-三嗪
a.45毫升约13摩尔浓度的氨于甲醇的溶液在10-15℃下加至一由40.3克(0.164摩尔)75％强度2,4-二氯-6-乙基-1,3,5-三嗪的甲苯溶液于250毫升甲苯中形成的悬浮液中，混合物搅拌约2小时，此混合物经水解和以乙酸乙酯萃取，有机层以硫酸钠干燥，滤出干燥剂，蒸发乙酸乙酯，得26.5克(91％理论值，纯度90％)2-氨基-4-氯-6-乙基-1,3,5-三嗪，熔点125-126℃，此中间物可用以后续的步骤而不必进一步纯化。
b.5.2克(0.038摩尔)碳酸钾加至3.0克(0.017摩尔，纯度90％)2-氨基-4-氯-6-乙基-1,3,5-三嗪和2.5克1-氨基2,3-二氢化茚于30毫升二甲基甲酰胺的溶液中，混合物在100℃下加热4小时，此混合物经水解和以乙酸乙酯萃取，有机层以硫酸钠干燥，滤出干燥剂，蒸发乙酸乙酯，于硅胶上以7∶3乙酸乙酯/己烷为洗脱液柱层析分离后得3.2克(70％理论值，纯度95％)2-氨基-4-乙基-6-(1-2,3-二氢化茚基氨基)-1,3,5-三嗪，熔点175-178℃。
表1中所述的化合物是通过或类似于上述实施例A1至A4的方法制得，表中用的缩写如下所示。表1中的缩写符号Nr． =实施例编号Fp． =化合物的熔点(℃)，或其他特性
(例如固体泡沫=f.Schaum)Me =甲基Et =乙基Pr =丙基=正丙基i-Pr =异丙基X-i-Pr =1-X-i-Pr 1-经取代的异丙基，
例如F-i-Pr=1-氟异丙基或
CF(CH3)2,在此基的位置为1,c-Pr =环丙基c-hexyl =环己基1-Me-c-Pr =1-甲基环丙基，基(yl)的位置为1,t-Bu =叔丁基Ph =苯基Bz =苄基Ac =乙酰基数字 =1．取代基前的数字表示取代基在
芳族基上的位置
2．杂环基前的数字表示相对
于杂原子的基的位置，例如2-吡啶
基=吡啶-2-基
3．取代基R6前的数字表示取代
基在芳族基上的位置以符合式
(Ⅰ＇)中的标记。吗啉代哌啶子基t1 =-2,2-二氟环丙-1-基-亚甲基=环氧乙基 =1,2-环氧-乙-1-基=环氧乙基(R6)n =全部R6取代基；当(R6)n=H时表示无取代基(n=0)(Y2)m =二价基，当为不对称取代时，例如-CH2
-CHPh-,以右边的链原子(在此：右
边碳原子)连结至Y3。W表1：通式(1＇)的化合物 (1＇)Nr. NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 1 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 2 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 141-142 3 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 128-130 4 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O- 5 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O- 6 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O- 7 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -NMe- 8 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -NMe- 9 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -NMe-10 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CO-11 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CO-12 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CO-13 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CHOH-14 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CHOH-15 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CHOH-16 NH2 CF3 H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-17 NH2 CF2CF2H H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-18 NH2 F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-19 NH2 CF3 H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-20 NH2 CF2CF2H H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-21 NH2 F-i-Pr H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-22 NH2 CF3 H H 2-Et - -CH2-CH2- -CH2-23 NH2 CF2CF2H H H 2-Et, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-24 NH2 F-i-Pr H H 2-Et, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-25 NH2 2-F-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 85-8826 NH2 3-F-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-27 NH2 4-F-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-28 NH2 2-Me-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-29 NH2 2-Et-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-30 NH2 2-OH-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-31 NH2 2-OMe-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-32 NH2 2-CN-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-33 NH2 2,4-F2-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-34 NH2 t-Bu H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-35 NH2 环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-35 NH2 1-Me环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-37 NH2 1-Me-2-Me- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-
环氧乙基Nr. NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃)38 NH2 1,2,2-Me3- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 118-119
环氧乙基39 NH2 1-Me-2-Et- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-
环氧乙基40 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-
环氧乙基41 NH2 2-Me-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 91-9342 NH2 tl H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-43 NH2 HO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 191-19344 NH2 Cl-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-45 NH2 MeO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-46 NH2 1-HO-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-47 NH2 1-MeO-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-48 NH2 1-F-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-49 NH2 1-cl-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-50 NH2 1-AcO-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-51 NH2 HO-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-52 NH2 Cl-i-Pr H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-53 NH2 MeO-i-Pr H H 2-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -CH2-54 NH2 2-Me-Bz H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-55 NH2 1-Ph-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-56 NH2 1-Ph-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 74-7557 NH2 1-Ph-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -S-58 NH2 1-Ph-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O-59 NMe2 1-Ph-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-60 NH2 1-Ph-c-Pr H H 3-OMe - -CH2-CH2- -CH2-61 NH 1-Ph-c-Pr H H 3-Me,4-OMe - -CH2-CH2- -CH2-62 NH2 c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-63 NH2 1-Me-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-64 NH2 1-HO-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-65 NH2 1-F-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-66 NH2 1-Me-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -S-67 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S- 125 - 12968 NH2 1-Me-c-Pr H H 4-Me - -CH2-CH2- -S-69 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -S-70 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-F, 3-F - -CH2-CH2- -S-71 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S- 228 - 23072 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -S-73 NH2 1-HO-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S- 231 - 23374 NMe2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S-75 吗啉代 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S-76 NHAc 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S-77 NHNH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S-78 NH哌啶子基 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S-79 NH2 1-F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -S- 193-19580 NH2 1-F-i-Pr Et H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -S-81 NH2 t1 H H 1Me, 3-Me - -CH2-CHMe- -S-82 NH2 1-Me-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2- -S-Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 83 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CMeH-CH2- -S- 84 NH2 1-Me-c-Pr H H 4-Me - -CH2-CHPh- -S- 85 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CMe2- -S- 86 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-F, 3-F - -CH2- -S- 87 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -S- 88 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2- -S- 89 NH2 1-HO-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -S- 90 NMe2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me -CH2- -CH2- -S- 91 吗啉代 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -SO2- 92 NHAc 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -S- 93 NHNH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -S- 94 NH哌啶子基 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -S- 95 NH2 1-F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2- -S-96a NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-F - -CH2- -S- 97 NH2 t1 H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -S- 98 NH2 1-Me-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2- -O- 99 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 3-Me - CMeHCH2 -O-100 NH2 1-Me-c-Pr H H 4-Me - CH2CHPh- -O-101 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 4-Me - CH2CMe2- -O-102 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-F, 3-F - -CH2- -O-103 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -O-104 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2- -O-105 NH2 1-HO-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -O-106 NMe2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me -CH2- -CH2- -O-107a吗啉代 1-F-i-Pr Me H 1-Me, 3-Me - -CH2CH2- -O-108 NHAc 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -O-109 NHNH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -O-110 NH哌啶子基 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2- -O-111 NH2 1-F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2- -O-112 NH2 1-F-i-Pr H Me 1-Me, 3-Me - -CH2- -O-113 NH2 t1 H H 1Me, 3-Me - -CH2- -O-114 NH2 1-Me-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O-115 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-116 NH2 1-Me-c-Pr H H 4-Me - -CH2-CH2- -O-117 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O-118 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-F, 3-F - -CH2-CH2- -O-119 NH2 1-F-i-Pr H CH2OMe 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-120 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O-121 NH2 1-HO-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-122 NMe2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-123 吗啉代 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-124 NHAc 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-125 NHNH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-126 NH哌啶子基 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-127 NH2 1-F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O-128a NH哌啶子基 1-F-i-Pr H H 2-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O-129 NH2 t1 H H 1Me, 3-Me - -CH2-CHMe- -O-130 NH2 1-Me-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -NH-131 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -NMe-Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp. (℃)132 NH2 1-Me-c-Pr H H 4-Me - -CH2-CH2- -NH-133 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -NAc-134 NH2 1-Me-c-Pr H H 1-F, 3-F - -CH2-CH2- -NBz-135 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -NH-136 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -NO-137 NH2 1-HO-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -NH-138 NMe2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -NPh-139 吗啉代 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -NEt-140 NHAc 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -N-i-Pr-141 NHNH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -N-n-Pr-142 NH哌啶子基 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -NH-143 NH2 1-F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -NH-144 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -N(CH2-
OMe)-145 NH2 t1 H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CHMe- -NPh-146 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -147 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -148 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 149 NH2 2-CF3-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -150 NH哌啶子基 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 151 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Ph - -CH2- -O-152 NH2 t-Bu H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 153 NH2 CF2CF2H H H 2-Ph, 4-Me - -CH2-CH2- -154a NH2 F-i-Pr H H 2,3,4-Me3 - -CH2-CH2- - 155 NH2 3-CF3-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 156 NH2 CFClCF2H H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 157 NH2 F-i-Pr Me Me 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 158 NH2 Me H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 159 NH2 CF2CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -160 NH2 Et H H 2-Me, 4-Me - -CMeH-CH2- -161 NH2 CF2Me H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 162 NH2 CF2CF2H H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 163 NH2 F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 164 NH2 CCl3 H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 165 NH2 CF2Ph H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 166 NH2 CH2COOMe H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 167 NH2 CH2CN H H 2-Et - -CH2-CH2- - 168 NH2 CHMeCN H H 2-Et, 4-Me - -CH2-CH2- - 169 NH2 1-OMe-Et H H 2-Et, 4-Me - -CH2-CH2- - 170 NH2 2-F-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 171 NH2 3-F-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 172 NH2 4-F-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 173 NH2 2-Me-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 174 NH2 2-Et-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 175 NH2 2-OH-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 176 NH2 2-OMe-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 177 NH2 2-CN-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 178 NH2 2,4-F2-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 179 NH2 1-F-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 180 NH2 环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 181 NH2 1-Me-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 182 NH2 1,2-Me2-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 183 NH2 1,2,2-Me3- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -
环氧乙基 184 NH2 1-Me-2-Et- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -
环氧乙基 185 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -
环氧乙基 186 NH2 2-Me-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 187 NH2 t1 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 188 NH2 HO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 189 NH2 Cl-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 190 NH2 MeO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 191 NH2 1-HO-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 192 NH2 1-MeO-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 193 NH2 1-F-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 194 NH2 1-Cl-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 195 NH2 1-AcO-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 196 NH2 HO-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 197 NH2 Cl-i-Pr H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 198 NH2 CF3 H H H - -CH2-CH2- - 199a NH2 CHFCF3 H H H - -CH2-CH2- - f. Schaum 200 NH2 F-i-Pr H H H - -CH2-CH2- - 166 - 169 201 NH2 CF3 Ac H H - -CH2-CH2- - 202 NH2 CF2CF2H H H H - -CH2-CH2- - 203 NH2 F-i-Pr H H H - -CH2- -O- 204 NH2 t-Bu H H H - -CH2-CH2- - 205a NH2 CF2CF2H H H H - -CHMeCH2- - 206 NH2 F-i-Pr Bz H H - -CH2-CH2- - 207 NH2 CF3 H Me H - -CH2-CH2- - 208 NH2 CFClCF2H H H H - -CH2-CH2- - 209 NH2 F-i-Pr Ph H H - -CH2-CH2- - 210 NH2 Me H H H - -CH2-CH2- - 211 NH2 CF2CF3 H H H - -CH2-CH2- - 212 NH2 Et H H H - -CMeH-CH2- - 213 NH2 CF2Me H H H - -CH2-CH2- - 214 NH2 CF2CF2H H H H - -CH2-CH2- - 215 NH2 F-i-Pr CHO H H - -CH2-CH2- - 216 NH2 CCl3 H H H - -CH2-CH2- - 217 NH2 CF2Ph H H H - -CH2-CH2- - 218 NH2 CH2COOMe H H H - -CH2-CH2- - 219 NH2 CH2CN H H H - -CH2-CH2- - 220 NH2 CHMeCN H H H - -CH2-CH2- - 221 NH2 1-OMe-Et H H H - -CH2-CH2- - 222 NH2 2-F-Ph H H H - -CH2-CH2- - 223 NH2 3-F-Ph H H H - -CH2-CH2- - 224 NH2 4-F-Ph H H H - -CH2-CH2- - Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 225 NH2 2-Me-Ph H H H - -CH2-CH2- - 226 NH2 2-Et-Ph H H H - -CH2-CH2- - 227 NH2 2-OH-Ph H H H - -CH2-CH2- - 228 NH2 2-OMe-Ph H H H - -CH2-CH2- - 229 NH2 2-CN-Ph H H H - -CH2-CH2- - 230 NH2 2-F4-F-Ph H H H - -CH2-CH2- - 231 NH2 1-Me-c-Pr H H H - -CH2-CH2- - f.Schaum 232 NH2 环氧乙基 H H H - -CH2-CH2- - 233 NH2 1-Me-环氧乙基 H H H - -CH2-CH2- - 234 NH2 1,2-Me2-环氧乙基H H H - -CH2-CH2- - 235 NH2 1,2,2-Me3- H H H - -CH2-CH2- -
环氧乙基 236 NH2 1-Me-2-Et- H H H - -CH2-CH2- -
环氧乙基 237 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H H - -CH2-CH2- -
环氧乙基 238 NH2 2-Me-环氧乙基 H H H - -CH2-CH2- - 239 NH2 t1 H H H - -CH2-CH2- - 240 NH2 HO-i-Pr H H H - -CH2-CH2- - 163-165 241 NH2 Cl-i-Pr H H H - -CH2-CH2- - 242 NH2 MeO-i-Pr H H H - -CH2-CH2- - 243 NH2 1-HO-Et H H H - -CH2-CH2- - 244a NH2 1-PhO-Et H H H - -CH2-CH2- - 245 NH2 1-F-Et H H H - -CH2-CH2- - 246 NH2 1-Cl-Et H H H - -CH2-CH2- - 247 NH2 1-AcO-Et H H H - -CH2-CH2- - 248 NH2 HO-i-Pr H CH2OMe H - -CH2-CH2- - 249 NH2 Cl-i-Pr H CH2OMe H - -CH2-CH2- - 250 NH2 Et H Me H - CH2 O 251 NH2 1-Cl-Et H H H - CH2 NMe 252 NH2 1-MeO-Et H H 1-Me, 4-Me CH2 CH2 O 253 NH2 2-MeO-Et H H 1-Me, 4-F - CHMeCH2 254 NH2 c-Pr Me COOMe 2-Me, 4-Cl - CH2CPhH O 255 NH2 1-Me-c-Pr Me CN 2-Me, 4-Me - CH2 CH2 256 NH2 1-F-c-Pr Ac Ac 2-Me, 4-Me - CH2 CH2 257 NH2 1-Cl-c-Pr CHO Me 2-Me, 4-Me - CH2 CH2 258 NMe2 Me H H 2-Me, 4-Me - CH2 CH2 259 NHCHO F-i-Pr CH2OMe H 2-Me, 4-CF3 CH2 CH2 - 260 吗啉代 F-i-Pr Bz Me 1-Me, 4-OMe - CH2-CHMe NMe 261 哌啶子基 F-i-Pr H H 3-OMe - CH2-CH2 CHMe 262 NHAc F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - CH2-CHPh - 263 NHNH2 OH-i-Pr Me H 3-Me, 4-Me - CH2-CHMe S 264 NEt2 OH-i-Pr H H 3-Me, 4-Et - CHMe-CH2 S 265 NHPh OH-i-Pr H H 2-Ac, 4-Me CO CH2-CH2 S 266 NHB2 OMe-i-Pr H H 3-OPh CHMe CH2-CH2 S 267 NHCOPh Me H H 3-OCOPh CHEt CH2-CH2 O 268 NH2 CF3 4-Cl-Bz H 2-Me, 4-Me - CH2-CH2 O 269 NH2 CF2CF2H H Me 2-Me, 4-Me - CH2-CH2 SNr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃)270 NH2 CH2CF3 H Et 2-Me, 4-Me - CH2-CH2 S271 NH2 1-CF3-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - CH2-CH2 S272 NH2 CF3 H H H -CH2- -CH2-CH2- -273 NH2 CF2CF2H H H H -CH2- -CH2-CH2- -274 NH2 F-i-Pr H H H -CH2- -CH2-CH2- - 72-75275 NH2 CF3 3-Cl-Bz H H -CH2- -CH2-CH2- -276 NH2 CF2CF2H H Et H -CH2- -CH2-CH2- -277 NH2 F-i-Pr H Me H -CH2- -CH2- -O-278 NH2 t-Bu H H H -CH2- -CH2-CH2- - 279 NH2 CF2CF2H H Me H -CH2- -CH2-CH2- -280 NHNH-Ph F-i-Pr H H H -CH2- -CH2-CH2- -281 NH2 CF3 4-Cl-Bz H H -CH2- -CH2-CH2- -282 NH2 CFClCF2H H H H -CH2- -CH2-CH2- -283 NH2 F-i-Pr H Ac H -CH2- -CH2-CH2- - 284 NH2 Me H H H -CH2- -CH2-CH2- - 285 NH2 CF2CF3 H H H -CH2- -CH2-CH2- - 286 NH2 Et H H H -CH2- -CMeH-CH2- - 287 NH2 CF2Me H H H -CH2- -CH2-CH2- -288 NH2 CF2CF2H H H H -CH2- -CH2-CH2- -289 NH2 F-i-Pr H Et H -CH2- -CH2-CH2- -290 NH2 CCl3 H H H -CH2- -CH2-CH2- -291 NH2 CF2Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -292 NH2 CH2COOMe H H H -CH2- -CH2-CH2- -293 NH2 CH2CN H H H -CH2- -CH2-CH2- -294 NH2 CHMeCN H H H -CH2- -CH2-CH2- -295 NH2 1-OMe-Et H H H -CH2- -CH2-CH2- -296 NH2 2-F-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -297 NH2 3-F-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -298 NH2 4-F-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -299 NH2 2-Me-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -300 NH2 2-Et-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- - 301 NH2 2-OH-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -302 NH2 2-OMe-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -303 NH2 2-CN-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -304 NH2 2,4-F2-Ph H H H -CH2- -CH2-CH2- -305 NH2 1-Me-c-Pr H H H -CH2- -CH2-CH2- - 153-154306 NH2 环氧乙基 H H H -CH2- -CH2-CH2- -307 NH2 1-Me-环氧乙基 H H H -CH2- -CH2-CH2- -308 NH2 1,2-MO2-环氧乙基 H H H -CH2- -CH2-CH2- -309 NH2 1,2,2-Me3- H H H -CH2- -CH2-CH2- -
环氧乙基310 NH2 1-Me-2-Et- H H H -CH2- -CH2-CH2- -
环氧乙基311 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H H -CH2- -CH2-CH2- -
环氧乙基312 NH2 2-Me-环氧乙基 H H H -CH2- -CH2-CH2- -313 NH2 t1 H H H -CH2- -CH2-CH2- -314 NH2 HO-i-Pr H H H -CH2- -CH2-CH2- - 145-146Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 315 NH2 Cl-i-Pr H H H -CH2- -CH2-CH2- - 316 NH2 MeO-i-Pr H H H -CH2- -CH2-CH2- - 317 NH2 1-HO-Et H H H -CH2- -CH2-CH2- - 318 NH2 1-MeO-Et H H H -CH2- -CH2-CH2- - 319 NH2 1-F-Et H H H -CH2- -CH2-CH2- - 320 NH2 1-Cl-Et H H H -CH2- -CH2-CH2- - 321 NH2 1-AcO-Et H H H -CH2- -CH2-CH2- - 322 NH2 HO-i-Pr CH2CN H H -CH2- -CH2-CH2- - 323 NH2 Cl-i-Pr CH2CH2- H H -CH2- -CH2-CH2- -
-CN 324 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 325 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 326 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 327 NH2 CF3 CH2OMe H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 328 NH-c-Pr CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 329 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- -O- 330 NH2 t-Bu H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 331 NHNH-Me CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 332 NH2 F-i-Pr CH2OMe H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 333a NHMe CF3 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 334 NH2 CFClCF2H H Me 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 335 NH2 F-i-Pr Et H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 336 NH2 Me H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 337 NH2 CF2CF3 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 338 NH2 Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CMeH-CH2- - 339 NH2 CF2Me H H 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 340 NH2 CF2CF2H H H 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 341 NH2 F-i-Pr H Me 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 342 NH2 CCl3 H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 343 NH2 CF2Ph H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 344 NH2 CH2COOMe H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 345 NH2 CH2CN H H 2-Et -CH2- -CH2-CH2- - 346 NH2 CHMeCN H H 2-Et, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 347 NH2 1-OMe-Et H H 2-Et, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 348 NH2 2-F-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 349 NH2 3-F-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 350 NH2 4-F-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 351 NH2 2-Me-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 352 NH2 2-Et-Ph H H 2-Me, 4-Me -CMe2- -CH2-CH2- - 353 NH2 2-OH-Ph H H 2-Me, 4-Me CMeH- -CH2-CH2- - 354 NH2 2-OMe-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 355 NH2 2-CN-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 356 NH2 2,4-F2-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 357 NH2 1-F-c-Pr H H 2-Me, 4-Me CHOH -CH2-CH2- - 358 NH2 环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 359 NH2 1-Me-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 360 NH2 1,2-Me2-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 361 NH2 1,2,2-Me3- H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- -
环氧乙基Nr.NR1R2 R3 R4 R6 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃)362 NH2 1-Me-2-Et- H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- -
环氧乙基363 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- -
环氧乙基364 NH2 2-Me-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 365 NH2 t1 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 366 NH2 HO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 367 NH2 Cl-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 368 NH2 MeO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 369 NH2 1-HO-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 370 NH2 1-MeO-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 371 NH2 1-F-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 372 NH2 1-Cl-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 373 NH2 1-AcO-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 374 NH2 HO-i-Pr H H 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 375 NH2 Cl-i-Pr H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2-CH2- - 376 NH2 CF3 H H H -CH2- -CH2- - 377 NH2 F2CF2H H H H -CH2- -CH2- - 378 NH2 F-i-Pr H H H -CH2- -CH2- - 168-170379 NH2 CF3 H CH2OMe H -CH2- -CH2- - 380 NH2 CF2CF2H H CH2OMe H -CH2- -CH2- - 381 NH2 F-i-Pr H CH2OMe H -CO- -CH2- - 382 NH2 t-Bu H H H -CH2- -CH2- - 383 NH2 CF2CF2H H Me H -CH2- -CH2- - 384 NH2 F-i-Pr H CH2OMe H -CH2- -CH2- - 385 NH2 CF3 H Me H -CH2- -CH2- - 386 NH2 CFClCF2H H H H -CH2- -CH2- - 387 NH2 F-i-Pr H Ph H -CH2- -CH2- - 388 NH2 Me H H H -CH2- -CH2- - 389 NH2 CF2CF3 H H H -CH2- -CH2- - 390 NH2 Et H H H -CH2- -CH2- - 391 NH2 CF2Me H H H -CH2- -CH2- - 392 NH2 CF2CF2H Bz H H -CH2- -CH2- - 393 NH2 F-i-Pr H i-Pr H -CH2- -CH2- - 394 NH2 CCl3 H H H -CH2- -CH2- - 395 NH2 CF2Ph H H H -CH2- -CH2- - 396 NH2 CH2COOMe H H H -CH2- -CH2- - 397 NH2 CH2CN H H H -CH2- -CH2- - 398 NH2 CHMeCN H H H -CH2- -CH2- - 399 NH2 1-OMe-Et H H H -CH2- -CH2- - 400 NH2 2-F-Ph H H H -CH2- -CH2- - 401 NH2 3-F-Ph H H H -CH2- -CH2- - 402 NH2 4-F-Ph H H H -CH2- -CH2- - 403 NH2 2-Me-Ph H H H -CH2- -CH2- - 404 NH2 2-Et-Ph H H H -CH2- -CH2- - 405 NH2 2-OH-Ph H H H -CH2- -CH2- - 406 NH2 2-OMe-Ph H H H -CH2- -CH2- - 407 NH2 2-CN-Ph H H H -CH2- -CH2- - Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 408 NH2 2,4-F2-Ph H H H -CH2- -CH2- 409 NH2 1-Me-c-Pr H H H -CH2- -CH2- - 120-123 410 NH2 环氧乙基 H H H -CH2- -CH2- - 411 NH2 1-Me-环氧乙基 H H H -CH2- -CH2- - 412 NH2 1,2-Me2-环氧乙基H H H -CH2- -CH2- - 413 NH2 1-2,2-Me3- H H H -CH2- -CH2- -
环氧乙基 414 NH2 1-Me-2-Et- H H H -CH2- -CH2- -
环氧乙基 415 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H H -CH2- -CH2- -
环氧乙基 416 NH2 2-Me-环氧乙基 H H H -CH2- -CH2- - 417 NH2 t1 H H H -CH2- -CH2- - 418 NH2 HO-i-Pr H H H -CH2- -CH2- - 188-190 419 NH2 Cl-i-Pr H H H -CH2- -CH2- - 420 NH2 MeO-i-Pr H H H -CH2- -CH2- - 421 NH2 1-HO-Et H H H -CH2- -CH2- - 422 NH2 1-MeO-Et H H H -CH2- -CH2- - 423 NH2 1-F-Et H H H -CH2- -CH2- - 424 NH2 1-Cl-Et H H H -CH2- -CH2- - 425 NH2 1-AcO-Et H H H -CH2- -CH2- - 426 NH2 HO-i-Pr H H H -CH2- -CHPh- - 427 NH2 C1-i-Pr H H H -CH2- -CHPh- - 428 NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 429 NH2 CF2CF2H Me H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 430 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 431 NH2 CF3 Me H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 432 NH2 CF2CF2H H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 433 NH2 F-i-Pr Me H 2-Me, -CH2- -CH2- - 434 NH2 t-Bu H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 435 NH2 CF2CF2H Ac H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 436 NH2 F-i-Pr Et H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 437a NH-i-Pr CF3 CH2OMe H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 438 NH2 CFClCF2H H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 439 NH2 F-i-Pr Ac H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 440 NH2 Me H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 441 NH2 CF2CF3 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 442 NH2 Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 443 NH2 CF2Me H H 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 444 NH2 CF2CF2H H H 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 445 NH2 F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 446 NH2 CCl3 H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 447 NH2 CF2Ph H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 448 NH2 CH2COOMe H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 449 NH2 CH2CN H H 2-Et -CH2- -CH2- - 450 NH2 CHMeCN H H 2-Et, 4-Me -CH2- -CH2- - 451 NH2 1-OMe-Et H H 2-Et, 4-Me -CH2- -CH2- - 452 NH2 2-F-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃)453 NH2 3-F-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 454 NH2 4-F-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 455 NH2 2-Me-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 456 NH2 2-Et-Ph H H 2-Me, 4-Me -CMe2- -CH2- - 457 NH2 2-OH-Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2- -
CMeH- 458 NH2 2-OMe-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 459 NH2 2-CN-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 460 NH2 2-F4-F-Ph H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 461 NH2 1-F-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2- -
COHH- 462 NH2 环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 463 NH2 1-Me-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 464 NH2 1-Me-2-Me- H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- -
环氧乙基 465 NH2 1,2,2-Me3- H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- -
环氧乙基466 NH2 1-Me-2-Et- H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- -
环氧乙基467 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- -
环氧乙基468 NH2 2-Me-环氧乙基 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 469 NH2 t1 H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 470 NH2 HO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 471 NH2 Cl-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 472 NH2 MeO-i-Pr H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 473 NH2 1-HO-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 474 NH2 1-MeO-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 475 NH2 1-F-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 476 NH2 1-Cl-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 477 NH2 1-AcO-Et H H 2-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 478 NH2 HO-i-Pr H H 1-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 479 NH2 Cl-i-Pr H H 3-Me, 4-Me -CH2- -CH2- - 480 NH2 CF3 H H H - -CH2-CHPh- -O-481 NH2 CF2CF2H H H H - -CH2-CHPh- -O-482 NH2 F-i-Pr H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CHPh- -O-483 NH2 CF3 H H H - -CH2-CHPh- -S-484 NH2 CF2CF2H H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CHPh- -S-485 NH2 F-i-Pr H Me 2-Me, 4-Me - -CH2-CHPh- -S-486 NH2 t-Bu H H H - -CH2-CHPh- -O-487 NH2 CF2CF2H H Me 2-Me, 4-Me - -CH2-CHPh- -O-488 NH2 F-i-Pr H H 2-Me - -CH2-CHPh- -O-489 NHAc CF3 H H H - -CH2-CHPh- -O-490 NEt2 CFClCF2H H H H - -CH2-CHPh- -O-491 NH2 F-i-Pr H Ac H - -CH2-CHPh- -O-492 NH2 Me H H H - -CH2-CHPh- -O-493 NH2 CF2CF3 H H H - -CH2-CHPh- -O-494 NH2 Et H H H - -CH2-CHPh- -O-Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 495 NH2 CF2Me H H H - -CH2-CHPh- -O- 496 NH2 CF2CF2H 4-Cl-Bz H H - -CH2-CHPh- -O- 497 NH2 F-i-Pr H Et H - -CH2-CHPh- -O- 498 NH2 CCl3 H H H - -CH2-CHPh- -O- 499 NH2 CF2Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 500 NH2 CH2COOMe H H H - -CH2-CHPh- -O- 501 NH2 CH2CN H H H - -CH2-CHPh- -O- 502 NH2 CHMeCN H H H - -CH2-CHPh- -O- 503 NH2 1-OMe-Et H H H - -CH2-CHPh- -O- 504 NH2 2-F-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 505 NH2 3F-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 506 NH2 4-F-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 507 NH2 2-Me-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 508 NH2 2-Et-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 509 NH2 2-OH-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 510 NH2 2-OMe-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 511 NH2 2-CN-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 512 NH2 2,4-F2-Ph H H H - -CH2-CHPh- -O- 513 NH2 1-Me-c-Pr H H H - -CH2-CHPh- -O- 514 NH2 环氧乙基 H H H - -CH2-CHPh- -O- 515 NH2 1-Me-环氧乙基 H H H - -CH2-CHPh- -O- 516 NH2 1,2-Me2-环氧乙基H H H - -CH2-CHPh- -O- 517 NH2 1,2,2-Me3- H H H - -CH2-CHPh- -O-
环氧乙基 518 NH2 1-Me-2-Et- H H H - -CH2-CHPh- -O-
环氧乙 519 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H H - -CH2-CHPh- -O-
环氧乙 520 NH2 2-Me-环氧乙基 H H H - -CH2-CHPh- -O- 521 NH2 t1 H H H - -CH2-CHPh- -O- 522 NH2 HO-i-Pr H H H - -CH2-CHPh- -O- 523 NH2 Cl-i-Pr H H H - -CH2-CHPh- -O- 524 NH2 MeO-i-Pr H H H - -CH2-CHPh- -O- 525 NH2 1-HO-Et H H H - -CH2-CHPh- -O- 526 NH2 1-MeO-Et H H H - -CH2-CHPh- -O- 527 NH2 1-F-Et H H H - -CH2-CHPh- -O- 528 NH2 1-Cl-Et H H H - -CH2-CHPh- -O- 529 NH2 1-AcO-Et H H H - -CH2-CHPh- -O- 530 NMe2 HO-i-Pr H H H - -CH2-CHPh- -O- 531 NHB2 Cl-i-Pr H H H - -CH2-CHPh- -O- 532 NH2 CF3 H H H - -CH2-CH2- -CH2- 533 NH2 F2CF2H H H H - -CH2-CH2- -CH2- 534 NH2 F-i-Pr H H H - -CH2-CH2- -CH2- 535 NH2 CF3 H H 2,噻吩-2-基 - -CH2-CH2- -CH2-536a NH2 CF2CF2H Me H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 537 NH2 F-i-Pr H Me 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-538a NH2 t-Bu Me H H - -CH2-CH2- -CH2- 539 NH2 CF2CF2H H Me 2-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -CH2-Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y2 (Y2)m Y3 Fp.(℃) 540 NH2 F-i-Pr H H 2-Me, - -CH2-CH2- -CH2-541a NH2 CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CHPh- 542 NH2 CFClCF2H H H H - -CH2-CH2- -CH2- 543 NH2 F-i-Pr H Ac 3-OMe - -CH2-CH2- -CH2- 544 NH2 Me H H H - -CH2-CH2- -CH2- 545 NH2 CF2CF3 H H H - -CH2-CH2- -CH2- 546 NH2 Et H H H - -CH2-CH2- -CH2- 547 NH2 CF2Me H H H - -CH2-CH2- -CH2- 548 NH2 CF2CF2H H H 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 549 NH2 F-i-Pr H Et 1-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 550 NH2 CCl3 H H H - -CH2-CH2- -CH2- 551 NH2 CF2Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 552 NH2 CH2COOMe H H H - -CH2-CH2- -CH2- 553 NH2 CH2CN H H H - -CH2-CH2- -CH2- 554 NH2 CHMeCN H H H - -CH2-CH2- -CH2- 555 NH2 1-OMe-Et H H H - -CH2-CH2- -CH2- 556 NH2 2-F-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 557 NH2 3-F-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 558 NH2 4-F-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 559 NH2 2-Me-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 560 NH2 2-Et-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 561 NH2 2-OH-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 562 NH2 2-OMe-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 563 NH2 2-CN-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 554 NH2 2-F4-F-Ph H H H - -CH2-CH2- -CH2- 565 NH2 1-Me-c-Pr H H H - -CH2-CH2- -CH2- 566 NH2 环氧乙基 H H H - -CH2-CH2- -CH2- 567 NH2 1-Me-环氧乙基 H H H - -CH2-CH2- -CH2- 568 NH2 1,2-Me2-环氧乙基H H H - -CH2-CH2- -CH2- 569 NH2 1,2,2-Me3- H H H - -CH2-CH2- -CH2-
环氧乙基 570 NH2 1-Me-2-Et- H H H - -CH2-CH2- -CH2-
环氧乙基 571 NH2 1-Me-2-n-Bu- H H H - -CH2-CH2- -CH2-
环氧乙基 572 NH2 2-Me-环氧乙基 H H H - -CH2-CH2- -CH2- 573 NH2 t1 H H H - -CH2-CH2- -CH2- 574 NH2 HO-i-Pr H H H - -CH2-CH2- -CH2- 575 NH2 Cl-i-Pr H H H - -CH2-CH2- -CH2- 576 NH2 MeO-i-Pr H H H - -CH2-CH2- -CH2- 577 NH2 1-HO-Et H H H - -CH2-CH2- -CH2- 578 NH2 1-MeO-Et H H H - -CH2-CH2- -CH2- 579 NH2 1-F-Et H H H - -CH2-CH2- -CH2- 580 NH2 1-Cl-Et H H H - -CH2-CH2- -CH2- 581 NH2 1-AcO-Et H H H - -CH2-CH2- -CH2- 582 NH2 HO-i-Pr H H H CO -CH2-CH2- -CH2- 583 NH2 Cl-i-Pr H H H CO -CH2-CH2- -CH2- 584 NH2 1-OH-2-MeO-Et H H 2-Me-4-Me - CH2-CH2- -CH2-Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃)585 NH2 CF3 H H 3-MeO, 4-F -CH2CH2- -CH2-586 NH2 CF3 H H 1-Me, 4-Me - -CH2CH2- S 176-178587 NH2 i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2CH2- -CH2- 固体588 NH2 CH2CH(OH)- H 2-Me, - -CH2CH2- -CH2- 固体
CF3H 4-Me 589 NH2 -CMe=CH2 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 156-157590 NH2 Me H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 100-101591 NH2 CH2-CMe2OMe H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 固体592 NH2 CH2-OMe H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 198-199593 NH2 CH2-t-Bu H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-594 NH2 NH2 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-595 NH2 OMe H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 180-182596 NH2 SMe H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-597 NH2 SEt H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-598 NH2 1-F-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 65-70599 NH2 CH2CH(OMe)- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-
CF3600 NH2 CH2CH(OMe)- H H 2-Me, 4-Me - -CH2CH2- - 固体
CF601 NH2 1-F-i-Pr H H H - -CH2-CH2- -O- 191-193602 NH2 CHCF3CH2OMe H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-603 NH2 CHMeCH2OMe H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-604 NH2 1-Me-c-Bu H H H - -CH2-CH2- - 148-150605 NH2 1-Me-c-Bu H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 固体606 NH2 CH2CH2CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 55-60607 NH2 CHMeCH2CF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 固体608 NH2 CMe =CHCF3 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 固体609 NH2 CH2CH2CF3 H H H - -CH2-CH2- - 86-90610 NH2 1-F-i-Pr H H 2-F - -CH2-CH2- -S- 149-150611 NH2 C(OH)Et2 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 固体612 NH2 1-F-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O- 215-220613 NH2 2,2,3,3-Me4-c- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-
Pr614 NH2 1-Et-c-Bu H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-615 NH2 F-i-Pr H H H - -CH2- -CHPh- 93-95616 NH2 F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -O- 214-216617 NH2 F-i-Pr H H 4-Me - -CH2-CH2- - 140-144618 NH2 CHOHPh H H H - -CH2-CH2- -619 NH2 CHOHPh H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-620 NH2 CH2OMe H H H - -CH2-CH2- - 197-198621 NH2 CH2OMe H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -O- 180-182622 NH2 CH2CH2- H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2 固体
CH=CH2623 NH2 CH(OMe)Ph H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 固体624 NH2 CH2-c-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 固体625 NH2 -5-异噁唑基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -Ch2- 固体626 NH2 i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 固体627 NH2 NMe2 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 155-160Nr.NR1R2 R3 R4 R5 (R6)n Y1 (Y2)m Y3 Fp.(℃)628 NMePh F H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 145-148629 NH2 1-F-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH(3,5- -CH2- 固体
Me2-Bz)630 NH2 i-Pr H H H - -CH2-CH2- 173-175631 NH2 1-F-i-Pr H H 2-MeO - -CH2-CH2- -CH2- 172-173632 NH2 1-F-i-Pr H H 4-MeO, 2-F - -CH2-CH2- -CH2-633 NH2 CF3 H H 4-MeO, 2-F - -CH2-CH2- -CH2-634 NH2 c-Pr H H 4-MeO - -CH2-CH2- -CH2- 89-94635 NH2 CH2OMe H H 4-MeO - -CH2-CH2- -CH2- 158-160636 NH2 Et H H H - -CH2-CH2- - 175-178637 NH2 Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 76-80638 NH2 CHOMe-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 固体639 NH2 CH2Bz H H H - -CH2-CH2 - 96-98640 NH2 CH2Bz H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 70-74641 NH2 1-F-i-Pr H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -642 NH2 CF3 H H 1-Me, 3-Me - -CH2-CH2- -643 NH2 n-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 75-77644 NH2 n-戊基 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2 -CH2- 62-64645 NH2 c-Pr H H H - -CH2-CH2-646 NH2 1-F-i-Pr H H 2-F - -CH2-CH2- - 647 NH2 Cl H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 225-226648 NH2 CH2-CH=CH2 H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2 -CH2-649 NH2 NMe2 H H H - -CH2-CH2- - 173-174650 NH2 OCH2CCH H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -651 NH2 1-EtO-Et H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2-652 NH2 CH2-c-i-Pr H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 78-80653 NH2 CH2-c-i-Pr H H H - -CH2-CH2- - 65-67654 NH2 CH2-c-Hexyl H H H - -CH2-CH2- - 70-75655 NH2 CH2-c-Hexyl H H 2-Me, 4-Me - -CH2-CH2- -CH2- 75-80656 NH2 i-Pr H H 3-Me, 4-Me - -CH2-CH2- - 190-191657 NH2 i-Pr H H 4-Me - -CH2-CH2- - 60-65658 NH2 F-i-Pr H H H - -CH2CHPh- -O- 104-105B．配制实例
a)喷粉剂是通过混合10重量份式(Ⅰ)化合物和90重量份滑石作为惰性物质并在锤磨机内研磨碎而制得。
b)易于分散于水中的可湿性粉剂是通过混合25重量份式(Ⅰ)化合物、64重量份作为惰性物质的含高岭土的石英、10重量份木质素磺酸钾和1重量份作为润湿剂和分散剂的油酰甲基牛磺酸钠，并于棒磨机粉碎混合物而制得。
c)易于分散于水中的分散浓缩液是通过混合20重量份式(Ⅰ)化合物与6重量份烷基苯酚聚乙二醇醚(Triton X 207)、3重量份异十三醇聚乙二醇醚(8EO)和71重量份石蜡矿油(沸点例如约255至277℃以上)，并将混合物置于球式研磨机内研磨至细度5微米以下而制得。
d)乳化浓缩液是通过15重量份式(Ⅰ)化合物、75重量份作为溶剂的环己酮和10重量份作为乳化剂的乙氧基化壬基酚而制得。
e)可分散于水中的粒剂是通过混合
75重量份式(Ⅰ)化合物，
10重量份木质素磺酸钙，
5重量份月桂基硫酸钠，
3重量份聚乙烯醇和
7重量份高岭土，于棒磨机内磨碎混合物，并于流化床内借喷以作为粒化液体的水使之粒化而制得。
f)水分散性粒剂也可通过于一胶体磨内使下列成分均质化
25重量份式(Ⅰ)化合物，
5重量份2,2＇-二萘基甲烷-6,6＇-二磺酸钠，
2重量份油酰甲基牛磺酸钠，
1重量份聚乙烯醇，
17重量份碳酸钙和
50重量份水粉碎混合物，接着于珠磨机内研磨，及于一喷洒塔内利用单一物质喷嘴干燥所得的悬浮液而制得。C．生物实施例1．杂草的萌发前功效
单子叶和双子叶杂草植物的种子和地下茎置于塑胶盆内的砂质壤土中并再覆盖以土壤，将已调制成可湿性粉剂或乳化浓缩液的本发明的化合物以水性悬浮液或乳化液形式以不同的剂量各以600-800升水/公顷的量(转换后)施用于土壤表面，处理后，将盆置于温室内并维持在杂草生长的良好条件下，于测试植物萌发后，通过与未处理的对照组相比较而以眼观评估植物受损或对萌发的副作用，如测试结果所示，本发明的化合物对广谱禾草和阔叶杂草具有优良的萌发前除草功效，例如，实例2,3,38,43,199,200,231,240,482(见表1)于测试中显示当以每公顷0.5公斤或更少的活性成份萌发前施用时对有害植物(例如白芥(Sinapis alba),小菊花(Chrysanthemum segetum),燕麦(Avena sativa)，繁缕(Stellariamedia)，稗子(Echinochloa crus-galli)，多花黑麦草(Loliummultiflorum)，栗(Setaria spp.)，苘麻(Abutilon theophrasti)，西风古(Amaranthus retroflexus)和稷(Panicum miliaceum))具有非常良好的除草功效。2．杂草的萌发后功效
单子叶和双子叶杂草植物的种子和地下茎置于塑胶盆内的砂质壤土中并再覆盖以土壤，将盆置于温室内并维持在良好的生长的条件下，在播种三周后，处理于三叶期的测试植物，将已调制成可湿性粉剂或乳化浓缩液的本发明的化合物以不同的剂量各以600-800升水/公顷的量(转换后)施用于植物的绿色部份，测试植物在理想条件下于温室内待3至4周后，通过与未处理的对照组相比较而以眼观评估制剂的功效，如测试结果所示，本发明的制剂对广谱的经济上重要的禾草和阔叶杂草具有优良的萌发后除草功效，例如，实例2,3,38,43,199,200,231,240,482(见表1)于测试中显示当以每公顷0.5公斤或更少的活性成份萌发后施用时对有害植物(例如白芥(Sinapis alba)，稗子(Echinochloa crus-galli)，多花黑麦草(Lolium multiflorum)，小菊花(Chrysanthemum segetum)，栗(Setariaspp.)，苘麻(Abutilon theophrasti)，西风古(Amaranthus retroflexus)，稷(Panicum miliaceum)和燕麦(Avena sativa))具有非常良好的除草功效。3．对稻的有害植物的功效
移植和播种的稻子和常见于一般稻田中的杂草在水稻条件下(水覆盖程度：2-3公分)于盖好的塑胶盆内于温室中培育直到三叶期(稗子1.5叶)，接着以本发明的化合物处理，调制的化合物经悬浮、溶解或乳化于水中并通过将各种剂量倒入覆盖测试植物的水中而施用，处理后，将测试植物置于理想状况下的温室中并在整个测试期间维持相同状况，施用约三周后，通过与未处理的对照组相比较而以眼观评估植物受损情形，化合物2,3,38,43,199,200,231,240,482(见表1)于测试中显示对稻田中常见的有害植物(例如莎草(Cyperus monti)，稗子(Echinochloa crus-galli)，荸荠(Eleocharis acicularis)和泽泻(Sagittaria pygmaea))具有优良的除草功效。4．农作植物的耐受试验
于进一步的温室实验中，许多农作植物和杂草的种子置于塑胶盆内的砂质壤土中并再覆盖以土壤，部分盆子立即依第1部份的方法处理，其余的盆子置于温室内直到植物已生长至二或三真叶，而后依第2部分的方法喷洒不同剂量的本发明的式(Ⅰ＇)化合物，施用及植物置于温室后4至5周以目测评估，结果显示当萌发前和萌发后使用时，即使使用高剂量的活性物质时，使用本发明的化合物不会对双子叶作物(例如大豆，棉花，油菜，甜菜和马铃著)造成任何伤害。此外，某些化合物也未伤害到禾本科植物(例如大麦，小麦，黑麦，高梁，玉米或稻子)，某些化合物，特别是表1中式(Ⅰ＇)所示的化合物2,3,38,43,199,200,231,240,482具有高度选择性因此适合于防制农作物中非所欲的植物。
机译： 新的2-氨基-4-（双环取代的氨基）-1,3,5-三嗪衍生物，可用作芽前或芽后，全部或选择性除草剂或用作植物生长调节剂
机译： 2-氨基-4-二环基氨基-6h-1.3.5-三嗪，其生产方法和用作除草剂和植物生长调节剂的方法
机译： 2-氨基-4-双环氨基-6H-1,3,5-三嗪，其制备方法及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途
