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一种1-环丙甲酰基哌嗪盐酸盐的制备方法

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本发明公开了一种1‑环丙甲酰基哌嗪盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：先用三氟乙酸脱去4‑(环丙烷羰基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯中的叔丁氧羰基保护基，再与酰氯进行成盐反应，得到1‑环丙甲酰基哌嗪盐酸盐。本发明的1‑环丙甲酰基哌嗪盐酸盐制备方法具有原料易得、工艺简洁、反应条件温和、环保经济等优点，且产品收率高、纯度高，适合进行工业化生产。

著录项

公开/公告号CN111116514A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-05-08

原文格式PDF
申请/专利权人广州科锐特生物科技有限公司;
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申请/专利号CN202010024714.1
发明设计人王勇;李永鹏;谭颂德;
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申请日2020-01-10
分类号
代理机构广州嘉权专利商标事务所有限公司;
代理人许飞
地址 510700 广东省广州市黄埔区开源大道11号科技企业加速器B3栋803室
入库时间 2023-12-17 08:38:41

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-06-02

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D295/182 申请日:20200110

实质审查的生效
2020-05-08

公开

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1. 一种1-环丙甲酰基哌嗪盐酸盐的制备方法 [P] . 中国专利： CN111116514A . 2020-05-08
2. 1－氯甲酰基－4－甲基哌嗪盐酸盐的化学合成方法 [P] . 中国专利： CN1227242C . 2005.11.16
3. crystalline form 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} acid butyl ester hydrochloride -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid process for preparing 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-butyl ester) hydrochloride yl) -2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid pharmaceutical composition and 4 - ((r) -2 - {6 butyl ester - ((s) -3-Methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid. [P] . BR112019004845A2 . 2019-06-04

机译：结晶形式4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}酸丁酯盐酸盐-3 -膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸制备4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-丁基酯）盐酸盐）-2-）的方法苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸药物组合物和4-（（r）-2-{[6]丁酯-（（s）-3 -甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-羧酸。
4. Crystalline alpha - the form of 2 - angular clamp on 4 - (2 - furoyl) - piperazine - 1 - yl bracket to - 4 - amino - 6,7 - dimethoxy quinazoline - hydrochloride and crystalline hydrates of 2 - angular clamp on 4 - (furoyl) - piperazine - 1 - yl bracket to - 4 - amino - 6,7 - dimethoxy quinazoline - hydrochloride, a method for the preparation of these crystalline compounds and agents lowering blood pressure, which contain the crystalline hydrates [P] . 德国专利： DE2708192C3 . 1980-05-08

机译：结晶α-2-角夹钳的形式4-（2-呋喃酰基）-哌嗪-1-甲酰基至-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-盐酸盐和结晶水合物2-角夹钳4- （呋喃基）-哌嗪-1-氨基至-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-盐酸盐的制备方法，用于制备这些晶体化合物和降低血压的药物，其中含有晶体水合物
5. Crystalline alpha - the form of 2 - angular clamp on 4 - (2 - furoyl) - piperazine - 1 - yl bracket to - 4 - amino - 6,7 - dimethoxy quinazoline - hydrochloride and crystalline hydrates of 2 - angular clamp on 4 - (furoyl) - piperazine - 1 - yl bracket to - 4 - amino - 6,7 - dimethoxy quinazoline - hydrochloride, a method for the preparation of these crystalline compounds and agents lowering blood pressure, which contain the crystalline hydrates [P] . 德国专利： DE2708192B2 . 1979-08-02

机译：结晶α-2-角夹钳的形式4-（2-呋喃酰基）-哌嗪-1-甲酰基至-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-盐酸盐和结晶水合物2-角夹钳4- （呋喃基）-哌嗪-1-氨基至-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-盐酸盐的制备方法，用于制备这些晶体化合物和降低血压的药物，其中含有晶体水合物