一种诺司普托及其醋酸盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种诺司普托及其醋酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下反应步骤：1)以化合物R为起始原料，利用叔丁基二甲基氯硅烷或三甲基氯硅烷对3位的羟基进行保护得到化合物A；2)对甲苯磺酰氯或甲基磺酰氯与化合物A的4位上的羟基反应，生成化合物B；3)化合物B脱出3位羟基的保护基得到化合物C；4)化合物C与氨水或氨气反应，生成化合物D；5)化合物D水解得到诺司普托。本发明通过对诺司普托合成工艺的优化，整个合成步骤中不需要柱层析分离产物，操作简单，并且本发明不需要使用叠氮化合物、氢化锂铝等危险化学品，获得的产品收率高，纯度高，适合工业化生产。