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7-羟基-2-喹诺酮-二硫代氨基甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂

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本发明涉及药物化学领域，具体涉及了一种7‑羟基‑2‑喹诺酮‑二硫代氨基甲酸酯类化合物（式I），药效学实验证明，本发明的这类化合物可作为胆碱酯酶抑制剂，临床可用于治疗阿尔茨海默病。R1表示–H或‑CH3；R2表示–H或‑CH3；R3表示以下取基团；等环状仲胺取代基；n=2‑6。

著录项

公开/公告号CN110776459A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-02-11

原文格式PDF
申请/专利权人江苏知原药业有限公司;中南大学;
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申请/专利号CN201910976080.7
发明设计人付劼;鲍丰祺;顾敏;
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申请日2019-10-15
分类号C07D215/22(20060101);C07D401/12(20060101);A61P25/28(20060101);A61K31/496(20060101);A61K31/5377(20060101);A61K31/4709(20060101);
代理机构
代理人
地址 214000 江苏省无锡市锡山区锡北镇工业园区泾新路35号
入库时间 2023-12-17 06:04:59

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-03-06

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D215/22 申请日:20191015

实质审查的生效
2020-02-11

公开

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1. 7-羟基-2-喹诺酮-二硫代氨基甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂 [P] . 中国专利： CN110776459A . 2020-02-11
2. 制备7－二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法,7－二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物的盐其水合物和包含其作为活性成分的组合物 [P] . 中国专利： CN1278257A . 2000-12-27
3. PROCEDURE FOR THE ELABORATION OF COMPOUNDS OF 4- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -BENZIMIDAZOL-2-ONA, 5- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -3,4-DIHIDRO-1H-QUINAZOLIN -2-ONA, 5- (3-AMINO-2-HIDEOXI-PROPILOXI) - (1H) (3H) -QUINA-ZOLIN-2,4-DIONA, 7- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) - 2 (3H) -BENZOXAZOLONE, 5- (3-AMINO-2-HYDROXY-PROPYLOXI) -1,2,3,4-TETRAHYDRO-2,3-DIOXO-QUINOXAZOLINE, 8- (3-AMINO-2-HYDROXY- PROPILOXI) -2,3-DIHIDRO-4-H-BENZ (5,6) OXAZIN-3-ONA AND 7- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -4H-1,3-BENZOXAZIN-2 (1H ) ONA [P] . AR215643A1 . 1979-10-31

机译：制备4-（3-氨基-2-二羟基苯丙酸）-苯并咪唑-2-ONA，5-（3-氨基-2-二羟基苯丙酸--3,4-二己基-1H-喹唑啉的化合物的程序-2-ONA，5-（3-AMINO-2-HIDEOXI-PROPILOXI）-（1H）（3H）-QUINA-ZOLIN-2,4-DIONA，7-（3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI）- 2（3H）-苯并恶唑啉酮，5-（3-氨基--2-羟基-丙氧基）-1,2,3,4-四羟基-2,3-二氧-喹诺唑啉，8-（3-氨基--2-羟基- PROPILOXI）-2,3-二己基-4-H-BENZ（5,6）OXAZIN-3-ONA和7-（3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI）-4H-1,3-BENZOXAZIN-2（1H ）ONA
4. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
5. 9 - (2 '- naphthyl) - 4 - methyl - 7 - thiomethyl - 5,6,8 - triazanona - 2,4,6,8 - tetraenato - 1, 2 - diolato (- 2) - o1, o2, n5, n8 cobalt (ii) and the use of polymers as dye termoplastici (57mo) invention refers to a compound coordinativ again, inparticular at a complex of cobalt (ii), which can be uti has achieved the colouring plastics.the essence of the invention lies in that it is producing far coordinativ compound of cobalt (ii), i.e., 9 - (2 '- naphthyl) - 4 - methyl - 7 - thiomethyl - 5,6,8 - triazanona - 2,4,6,8 - tetraenato - 1, 2 - diolato (- 2) - o1, o2, n5, n8 cobalt (ii) by interaction was metilizotiosemicarbazonei acetilacetonei 1 hydroxy 2 - naftald ehida, which can be used as a colorant for termoplastici polymers. [P] . MD3431F1 . 2007-11-30

机译： 9-（2'-萘基）-4-甲基-7-硫代甲基-5,6,8-三氮杂萘啉-2,4,6,8-邻苯二酚-1，2-二醇（-2）-o1，o2，n5 ，n 8钴（ii）和聚合物作为染料热塑性塑料的用途（57mo），是指化合物（尤其是钴（ii）的络合物）的化合物，它可以实现塑料的着色。在于它正在生产钴（ii）的远配位化合物，即9-（2'-萘基）-4-甲基-7-硫代甲基-5,6,8-三氮杂萘-2,4,6,8-邻苯二酚-1，2-二醇基（-2）-o1，o2，n5，n8钴（ii）通过相互作用得到了甲ili杂咪唑酮乙腈1羟基2-萘乙啶，可以用作热塑性塑料的着色剂。