一种(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法

摘要

本发明公开了一种(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法，属于化学合成的技术领域。本发明的技术方案为：以L‑羟基脯氨酸为原料，先经过Boc保护反应得到化合物II，再经过氧化反应得到化合物III，最后经过取代反应，得到化合物IV；合成化合物II和化合物III为连续反应。其中，化合物II为Boc‑L‑羟脯氨酸，化合物III为N‑Boc‑4‑氧代‑L‑脯氨酸，化合物IV为(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯。本发明的有益效果为：(1)化合物II和化合物III实现了连续生产，大大的简化了操作难度和设备占用，并且缩短了生产周期，最大程度减少了产品损耗，提高了收率。(2)本工艺路线收率及产品质量稳定，可以达到工业生产需求。