9-甲氧甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯,其合成,抗肿瘤活性与应用

摘要

9-甲氧甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯,其合成,抗肿瘤活性与应用。本发明公开了式I代表的16种9-甲氧甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯，式I中的AA选自L-Leu，L-Glu，L-Val，L-Trp，L-Arg，L-Tyr，L-Met，L-Phe，L-Ala，L-Gly，L-His，L-Asp，L-Ile，L-Lys，L-Ser和L-Thr残基。公开了它们的制备方法。公开了它们对HL60(人早幼粒细胞白血病细胞)，K562(人慢性粒细胞白血病细胞)，HeLa(上皮来源的宫颈癌细胞)，HepG2(肝细胞癌细胞)和HT-29(人结肠癌细胞)增殖的抑制作用。进一步公开了它们对荷S180小鼠肿瘤生长的抑制作用。因而本发明公开了式I代表的16种9-甲氧甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯作为抗肿瘤药物的临床应用前景。