他达拉非作为蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂的应用

摘要

本发明公开了一种他达拉非作为蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂的应用。本发明根据PRMT5晶体结构及活性位点信息，使用虚拟筛选策略分析可靶向PRMT5的活性化合物，最终发现他达拉非是新的PRMT5抑制剂；本发明不仅证实了他达拉非可以抑制PRMT5的酶活性，而且证实他达拉非单独使用可以抑制乳腺癌肿瘤的生长，并增加乳腺癌化疗敏感性。