一种基于功能化纳米粒的COX-2抑制剂靶向筛选系统及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种基于功能化纳米粒的COX‑2抑制剂靶向筛选系统及其制备方法和应用。在Fe3O4MNPs外包裹二氧化硅，形成复合物A，再对复合物A进行氨基修饰得到末端为氨基的磁性纳米材料B，再在氨基上连接COX‑2蛋白，由此得到基于功能化纳米粒的COX‑2抑制剂靶向筛选系统。本发明的靶向筛选平台COX‑2‑Fe3O4MNPs对COX‑2选择性抑制剂的开发命中率高。COX‑2是抗炎新药发现的重要靶酶，抑制COX‑2的表达是筛选COX‑2抑制剂的重要途径和方法。本发明直接以COX‑2为受体靶点，以MNPs为载体，装配成功能化的COX‑2‑MNPs纳米粒，具备高度选择性亲和能力，能产生靶向捕获COX‑2配体的特性。本发明在绵头雪莲花提取中，一次性筛选出候选抑制剂3个，其中2个经证实是具有较强抗炎活性的COX‑2选择性抑制剂。