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【24h】

Dual binding site inhibitors of B-RAF kinase.

机译:B-RAF激酶的双结合位点抑制剂。

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摘要

Computer aided modeling guided the design of a series of diarylimidazole compounds (11-22) intended to interact with both the ATP and adjacent allosteric binding domains of B-RAF kinase. Their ability to inhibit the function of B-RAF kinase and intracellular ERK1/2 phosphorylation were evaluated.
机译:计算机辅助建模引导了一系列二芳基咪唑化合物(11-22)的设计,该化合物(11-22)与ATP和相邻的B-RAF激酶的ATP和相邻的颠覆结合结构域相互作用。 评估它们抑制B-RAF激酶和细胞内ERK1 / 2磷酸化功能的能力。

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