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【24h】

Discovery of Novel Cyanamide-Based Inhibitors of Cathepsin C

机译:组织蛋白酶C的新型基于氰胺的抑制剂的发现。

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摘要

The discovery of potent and selective cyanamide-based inhibitors of the cysteine protease cathepsin C is detailed. Optimization of the template with regardto plasma stability led tothe identification ofcompound 17, a potentcathep- sin C inhibitor with excellent selectivity over other cathepsins and potent in vivo activity in a cigarette smoke mouse model.
机译:半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶C的有效和选择性氰胺基抑制剂的发现已详细介绍。关于血浆稳定性的模板优化导致化合物17的鉴定,该化合物是一种强钙蛋白酶C抑制剂,在香烟烟雾小鼠模型中具有比其他组织蛋白酶优异的选择性和强大的体内活性。

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