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Coix-seed Reactive Derivatives (CRD)の薬物代謝酵素 CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9に与える影響

机译:薏ix仁活性衍生物(CRD)药物代谢酶CYP3A4,CYP2D6,CYP2C9的影响

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摘要

Coix-seed Reactive Derivatives (CRD)と薬物 との相互作用の有無を検討するために,薬物代謝酵 素チトクロームP450に対するCRDの阻害活性 をIn vitroで測定した.CRDは,製造ロットが異 なるものを2種類測定した(CRD1,CRD 2).測 定にはCYPスクリーニング?キットとルミノィ メージアナライザーを用いた.CRD1とCRD 2の CYP3A4に対するに50はそれぞれ>500 (jg/ml, 490 |jg/ml, CYP2D6のに50は>500 jjg/ml, >500 ng/ml, CYP2C9のIC50は>500 |jg/ml, 339 ng/mlであった.以上の結果より,CRDは CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9に対し阻害作用を ほとhど有していないと考えられた.今後はさらに In vivoでの阻害活性の有無を検討したい.
机译:为了检查薏ix仁反应性衍生物(CRD)和药物相互作用的存在或不存在,用体外测量CRD对药物代谢细胞色素P450的抑制活性。CRD具有不同的制造批量。测量了两种类型(CRD1,CRD 2 )。CYP筛选?套件和亮光图像分析仪。对于CYP2D6的CYP3A4> 500(JG / ML,490 | JG / mL)的CRD1和CRD 2 CYP3A4,50例> 500 jjg / ml,> 500ng / ml,和CYP2C9> 500 | CYP2C9> 500 | JG / mL,339ng / ml。从上述结果中,CRD是CYP3A4,CYP2D6,CYP2C9的CRD,认为我没有阻碍效应。我想检查抑制的存在或缺乏障碍体内活动进一步。

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