丹参注射液对家兔体内CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性的影响

摘要

目的:用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响。方法:将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水。用HPLC法测定各组Cock-tail探针药物(咖啡因、美托洛尔和氨苯砜)的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性。结果:丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义(P<0.05或P<0.01);CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义。结论:丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著。提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药。