トリアルキルスズ前駆体を用いた直接的~(11)CO_2固定によるRXRパーシャルアゴニストCBt-PMNの[~(11)C]PETトレーサー化とそのPETイメージング

摘要

Bexarotene （1, targretin~?)は欧米ならびに本邦にて皮膚浸潤性T細胞リンパ腫に臨床適応されており 近 年ではドラッグリポジシヨニング研究の一環とて動 物実験の範疇ではあるが，2型糖尿病のほか，アルツ ハイマー病やパーキンソン病といつた中枢神経系 疾患に対する治療効果が報告されている-方で，1 は甲状腺機能低下や体重増加，血中トリグリセリド値の上昇，さらにげつ歯類では肝肥大といた重篤な副 作用が問題点となつでいる.我々は1がその分子標的 であるレチノイドX受容体（RXR)を完全に活性化さ せるRXR完全作動薬（フルアゴニストであることに 着目し，RXRに対する転写活性化能を低減したRXR 部分作動薬（パーシャルアゴニスト）であればこのよう な副作捃を軽減できる.と考えた.こコンセブトのも。