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【24h】

銅触媒による新規なイントールC-H結合修飾フロセス

机译:铜催化剂的新型Intoll C-H键修饰的花键

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摘要

インドール骨格は多くの生理活性物質に含まれていることから,インドールの修飾反応は有機合成上有用なプロセスの1つである.これまでにもパラジウム等の遷移金属触媒を用いたインドールの修飾反応が幾つか報告されているが,そのほとんどが反応の進行に100℃以上の高温を要し官能基許容性に問題があった.また反応位置についても,ほとんどがC2位での反応に限られていた.今回Gauntらは,銅触媒を用いることによって非常に温和な条件でのインド-ルのC2位あるいはC3位選択的な修飾反応を報告したので,以下に紹介する.
机译:由于吲哚骨架包含在许多生理活性物质中,因此吲哚的改性反应是有机合成中有用的方法之一,迄今为止,已经使用了使用过渡金属催化剂如钯的吲哚的改性反应。已有报道,但大多数反应需要100℃以上的高温才能进行,官能团的耐受性也有问题,而且大多数反应位置都限于C 2位反应。这次,Gaunt等人报道了通过使用铜催化剂在非常温和的条件下印度的C2位置或C3位置选择性修饰反应,该方法将在下面介绍。

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