ビリアード~R錠300mgの日本人健康成人男性を対象とした薬物動態試験

摘要

フマル酸テノホビル　 ジソプロキシル（テノホビルDF，図1）は，米国ギリアド·サイエンシズ社により開発されたヌクレオチド系HIV逆転写酵素阻害剤（NtRTI）である。 テノホビルDFは，アデニンヌクレオチド誘導体であるテノホビルの経口プロドラッグであり，体内に吸収された後，速やかにテノホビルへと変換される。 さらに，テノホビルは細胞内に取り込まれた後に活性型のテノホビルニリン酸へと変換される。 ヌクレオシド系薬剤が3回のリン酸化を受ける必要がある一方で，テノホビルは構造内にリン酸基を有するため，活性型へ変換される際に律速となる初回のリン酸化が必要ないことが特徴である。0.49hr after administration．The C_(max(and AUC_(0-inf) were21243ng/mL and2197516ng·hr/mL，respectively．Serum　 tenofovir decreased subsequentlyin a biphasic manner with the t_(1/2lambdaz) of15.1(+-)2.3hr．The percent of dose excretedin the urine within48hr after administration was24.1(+-)3.8％．The CL_(I) of tenofovir was2.5times greater than the CL_(cr) In the Study，there were neither adverse events nor particularsafety－relatedissues.