ピコスルファートナトリウム水和物にビフィズス菌および乳酸菌を配合した一般用医薬品ビオフェルミン便秘薬の潟下効果について 便秘薬の問題点に対するアプローチ

摘要

ビオフェルミン便秘薬はピコスルファートナトリウム水和物にビフィズス菌（Bifidobactehum bifidum G9－1）および乳酸菌（Streptococcus faecalis 129 BIO 3 B）を配合した特徴ある便秘薬である。 今回，ビオフェルミン便秘薬の便秘薬としての特性を検討した。 その結果，1）ラット便秘モデルを用いた各製剤の滴下作用の検討では，鴻下発現時間はピサコジル製剤，ビオフェルミン便秘薬，ピコスルファートナトーノウム水和物単独製剤の順で早かったが，ビオフェルミン便秘薬は他の2製剤に比して鴻下発現時間の個体によるバラツキが小さく，下痢状態からの回復も有意に早かった。また，糞便菌叢中の大腸菌群占有率の検討では，投与24時間後の大腸菌群占有率が，投与前に比してピコスルファートナトリウム水和物単独製剤およびピサコジル製剤では大幅に上昇したが，ビオフェルミン便秘薬では上昇が認められなかった。 2）ラットの盲腸内容物中のアリルスルファターゼ（ピコスルファートナトリウム水和物を活性化する酵素）の活性は，正常ラットに比べて便秘モデルでは低下が認められたが，ビフィズス菌および乳酸菌を添加することにより，活性が有意に回復すると共に，個体によるバラツキも小さくなった。 3）正常ラットを用いた便秘薬反復投与（15回）試験において，ピサコジル製剤では薬剤に対する感受性が徐々に低下し，投与9回目以降の潟下率は30％以下となった。 ピコスルファートナトリウム水和物単独製剤でも投与4，6，9および15回目に潟下率が10～20％低下していた。 一方，ビオフェルミン便秘薬の滴下率は，試験期間を通じて100％を保持した。 以上のように，ビオフェルミン便秘薬は薬効の個体差が小さく，薬剤投与後の腸内菌叢の変動が小さい便秘薬で，副作用としての下痢状態の持続時間も短く，便秘薬の使用経験の少ない使用者にとっての第一選択薬として最適な便秘薬であると考えられる。 また，ピサコジル製剤と比較して明らかに薬剤感受性の低下の度合いが小さく，同じピコスルファートナトリウム水和物を主成分とする製剤と比較しても薬剤感受性が低下しにくい傾向が認められ，長期連用しても，効果の減弱しにくい優れた便秘薬と考えられる。